Мельдоний взаимодействие. Мельдоний – фармакологические свойства препарата, применение в спорте и медицине. Действие на организм и фармакокинетика

Мельдоний – один из наиболее популярных препаратов в терапии заболеваний сердца и нарушений мозгового кровообращения. Часто он используется и в спорте. В связи с его распространенностью стоит подробнее рассмотреть, что это за средство, каков принцип его действия, когда и как его принимать.

Мельдоний – вещество, входящее в состав многих лекарственных средств. Но некоторые производители фармакологической продукции выпускают его в качестве самостоятельного препарата, так оно обладает метаболическими и антигипоксическими свойствами, положительно влияет на нервную и сердечно-сосудистую систему.

Мельдоний – это препарат, относящийся к группе метаболических средств. Международное непатентованное название идентично действующему веществу – Мельдоний.

Действие на организм и фармакокинетика

Применение Мельдония в кардиологии и медицине объясняется его свойствами. Попадая в организм, он действует сразу в нескольких направлениях:

• нормализует обмен веществ;
• замедляет некроз тканей, способствует быстрому выздоровлению при инфаркте;
• улучшает сократительную способность сердца, повышает его устойчивость к физическим нагрузкам;
• понижает частоту возникновения приступов стенокардии;
• ускоряет циркуляцию крови в мозге;
• повышает иммунитет;
• купирует симптомы психологического, физического перенапряжения;
• повышает работоспособность, выносливость;
• устраняет абстинентный синдром, возникший на фоне длительного употребления алкоголя.

Положительных свойств у препарата немало. Но применять его без консультации врача не рекомендуется. Правильно подобрать дозировку лекарства способен только специалист.

Мельдоний хорошо всасывается в кишечнике. Его биологическая доступность – 78 %. Содержание вещества в крови наивысшее спустя 1-1,5 часа после приема. Основной метаболизм его происходит в печени. Из организма продукты его обмена выводятся по истечении 12-24 вместе с мочой.

Форма выпуска, стоимость

На фармакологическом рынке существует две лекарственные формы:

Цена на Мельдоний зависит от формы его выпуска, региона реализации и производителя (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость в аптеках разных регионов

Регион	Средняя стоимость препарата в виде раствора, руб.
Красноярск	133-140
Москва	140-240
Новосибирск	155-308
Санкт-Петербург	150-305
Краснодар	129-300
Казань	140-173

Цена на таблетки Мельдоний приблизительно одинаковая и составляет от 156 до 205 руб. Чтобы приобрести препарат, нужно предоставить фармацевту рецепт врача.

Компоненты

В капсулах содержится 250 или 500 мг действующего вещества и такие компоненты:

• диоксид кремния коллоидный;
• крахмал из картофеля;
• стеарат магния.

Оболочку капсулы изготавливают из:

• глицерина;
• воды;
• лаурилсульфата натрия;
• диоксида титана;
• желатина.

Ампула с раствором Мельдония содержит 0,5 г активного вещества. Дополнительным компонентом препарата этой формы является только вода.

Показания и противопоказания

Сфера применения Мельдония достаточно широка. Он назначается при болезнях органов дыхания и глаз, сердечных патологиях и сосудистых нарушениях. Препарат может быть прописан при:

Применяется Мельдоний и после оперативного вмешательства – с целью ускорить процесс общего восстановления и регенерации тканей.

Как и все лекарственные средства, препарат имеет противопоказания. К факторам, исключающим возможность его применения, относятся:

• высокое внутричерепное давление;
• непереносимость составляющих лекарства;
• детский возраст (до достижения 18 лет принимать препарат не рекомендуется).

Больным с патологиями печени и почек препарат назначают с осторожностью. Использование Мельдония при наличии противопоказаний запрещено: это грозит ухудшением самочувствия, развитием осложнений на фоне основного заболевания.

Инструкция по использованию

Дозировка, частота и продолжительность использования Мельдония определяется врачом индивидуально: схема его применения зависит от поставленного диагноза, общего самочувствия больного.

Как рассчитать дозировку таблеток и раствора?

Количество принимаемого препарата зависит от индивидуальных особенностей больного и характера патологии:

На фоне лечения Мельдонием может возникнуть легкий возбуждающий эффект. Поэтому применять его лучше в первой половине дня. Капсулы пьют до еды, запивая достаточным количеством воды.

При болезнях сердца

Мельдоний не входит в группу препаратов выбора для лечения заболеваний сердца, патологий сосудов: как самостоятельное лекарственное средство он малоэффективен. Его применение прописывают в составе комплексной терапии стенокардии, инфаркта миокарда, кардиалгии и недостаточности сердечной мышцы.

Больные со стабильной стенокардией в течение 3-4 дней принимают по 250 мг Мельдония трижды в сутки. В дальнейшем препарат применяют по такой же схеме, но дважды в неделю. Курс лечения – 1-1,5 месяца.

Для лечения кардиалгии, появившейся по причине дисгормональной дистрофии сердца, рекомендуют вводить Мельдоний в вену или мышцу в дозировке 500 мг. В первом случае вещество применяется раз в сутки, во втором – дважды в день. Терапия длится 1,5-2 недели. По истечении этого времени назначают прием таблеток. Суточная их дозировка – 500 мг (2 таблетки, содержащие 250 мг действующего вещества). Ее разделяют на 2 приема. Лечение продолжают еще 12 дней.

При инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии в первые дни терапии Мельдоний используют внутривенно: вводят по 0,5-1 г раствора. Следующие 3-4 дня принимают капсулы: по 250 мг дважды в сутки. По истечении этого времени частоту приема средства увеличивают до 3 раз, но применяется оно каждые 3-4 дня.

Тем, у кого диагностирована хроническая сердечная недостаточность, приписывают внутривенное или внутримышечное введение раствора Мельдония в течение 10-14 дней. Дозировка и частота его применения – 0,5-1 г и 1 или 2 раза в сутки, соответственно. Спустя 2 недели назначается прием капсул в такой же дозировке. Общая длительность лечения – 1-1,5 месяца.

В спорте

Мельдоний улучшает снабжение миокарда, мышечных тканей кровью и кислородом, ускоряет обменные процессы, способствует повышению выносливости. Поэтому он применяется не только в медицине, но и в спорте.

Стоит понимать, что Мельдоний не влияет напрямую на увеличение мышечной массы спортсменов, он купирует симптомы перетренированности, повышает выносливость организма, что позволяет увеличить качество и продолжительность тренировок.

Механизм действия препарата основан на купировании воздействия карнитина, что позволяет переключить организм с освоения жиров на первоочередное использование глюкозы для выработки энергии.

Долгое время Мельдоний принимался спортсменами во всем мире для повышения толерантности к физическим упражнениям. Но сегодня в профессиональном спорте использовать его запрещено. С 2016 года он официально признан допингом. За его применение грозит дисквалификация на 4 года.

Для похудения

Сегодня часто можно встретить мнение, что Мельдоний помогает снизить вес. Так ли это? Он действительно участвует в нормализации клеточного, а значит, и общего метаболизма организма человека, благодаря антиоксидантным свойствам, активно выводит токсины.

Эти процессы позволяют существенно снизить уровень плохого холестерина в организме, но все же стоит понимать, что как самостоятельный метод борьбы с лишними килограммами он малоэффективен. Чтобы достичь желаемого эффекта, необходимо совмещать его прием с физическими нагрузками: занятиями фитнесом, бегом, аэробикой, тяжелой атлетикой. Это позволит улучшить обмен веществ и реакцию организма на нагрузки, и приведет к потере веса.

Принимать Мельдоний в капсулах с целью похудения необходимо перед занятиями спортом в дозировке 0,5-1 г. Желательно пить препарат утром: его прием в вечернее время суток может спровоцировать бессонницу.

При беременности

Способность Мельдония проникать в плаценту и грудное молоко, его влияние на плод и развитие ребенка изучено недостаточно. Поэтому, согласно инструкции, его использование беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендуется.

Если терапия препаратом в лактационный период необходима, от грудного вскармливания нужно отказаться.

Несмотря на описанное в аннотации ограничение, сегодня Мельдоний в некоторых случаях применяется для лечения беременных женщин. Показаниями могут быть:

Возможные последствия

Негативные последствия при применении обычно не возникают. Но иногда могут появиться нарушения со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, кожного покрова и пищеварительного тракта. Проявляются они в виде таких симптомов:

• тахикардия;
• перепады АД;
• возбужденное состояние;
• диспепсические проявления;
• покраснение, зуд и отечность кожи.

Вероятность возникновения негативных последствий повышается, если неправильно применять Мельдоний – слишком часто использовать препарат или повышать его дозировку.

Аналоги

Если применение Мельдония невозможно, его заменяют препаратами, которые имеют тот же состав или схожий механизм действия.

Структурные

На рынке фармакологии существуют такие структурные аналоги Мельдония:

Есть и другие структурные аналоги Мельдония – Вазомаг, Мидолат. Принцип действия, показания и ограничения у них одинаковые. Различаются препараты лишь страной-производителем и ценой.

Препараты со сходным принципом действия

В список аналогов по оказываемому эффекту входят:

Перед тем, как заменять Мельдоний структурными аналогами или препаратами со схожим принципом действия, необходимо проконсультироваться с врачом.

До недавнего времени о Мельдонии было мало что известно. После всемирного допингового скандала в спортивной сфере люди начали интересоваться, что это за такой лекарственный препарат? В чем же заключается его действие на организм?

Является лекарственным средством, которое оказывает общетонизирующий эффект на организм человека. Его влияние на обменные процессы помогает защищать и улучшать работу сердца, в результате чего повышается работоспособность человека.

Мельдоний оказывает общетонизирующий эффект на организм

Именно эффект увеличения работоспособности и выносливости организма интересует спортсменов. Они применяют препарат в ходе тренировок. Помимо этого Мельдоний широко применяется в медицинских целях для лечения многих заболеваний.

Мельдоний является метаболическим средством. Он также известен под названием Милдронат.

Это достаточно недорогое лекарственное средство. Оно продается в аптеках за 170-300 рублей в зависимости от формы выпуска. Производится препарат в двух формах:

• ампулы для инъекций
• таблетки

Изначально препарат был разработан для ускорения роста растений и животных. Позже ученые задумались о его применении для увеличения выносливости и снижения смертности людей. В частности, солдат.

Было установлено, что препарат влияет на обмен веществ в клетках и тем самым повышает выносливость организма. Позднее выявлено, что Мельдоний оказывает влияние и на сердце.

Препарат очень широко применяется в медицине. Чаще всего его назначают при . Мельдоний оказывает разностороннее действие на организм. Его основное воздействие заключается в нормализации работы клеток и улучшении их питания.

Широкий спектр действия на организм дает возможность применять Мельдоний при различных заболеваниях:

• ЛОР-заболевания, приводящие в нехватке кислорода (астма, бронхит)
• сердечно-сосудистые заболевания ( , сердечная недостаточность)
• нарушение кровоснабжения мозга
• психическое и физическое истощение
• лечение алкоголизма и острого похмелья
• заболевания глаз, приводящие к нарушению кровоснабжения сетчатки
• сахарный диабет
• после хирургических операций для ускорения восстановления

Именно тот факт, что благодаря применению Мельдония организм может повышать свою работоспособность, стало причиной его использования в спорте.

Влияние Мельдония на организм

Мельдоний помогает нормализовать работу миокарда

Мельдоний аналогичен веществу, которое содержится в клетках организма человека. Это вещество называется гамма-бутиробетаин. Оно отвечает за синтез карнитина.

Попадая в организм человека, Мельдоний снижает выработку карнитина и тем самым регулирует важные обменные процессы:

• замедляет окисление жирных кислот и снижает образование продуктов распада, которые негативно влияют на ткани сердца
• увеличивает скорость усвоения углеводов, за счёт чего организм получает больше энергии
• помогает экономно выделять энергию, чтобы выполнять тяжелую работу
• играет роль кислородного регулятора, перераспределяя кислород в клетках и доставляя в места, где его особо не хватает
• укрепляет стенки сосудов и помогает сердцу справляться с сильными нагрузками
• улучшается кровоснабжение основных органов и систем
• ускоряется регенерацию поврежденных тканей

Основной эффект действия Мельдония проявляется на работе сердца. В медицине препарат большей частью применяется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

С его помощью возможно остановить необратимые процессы после инфарктов и инсультов сердца, а также ускорить регенерацию тканей и нормализовать работу миокарда.

Усвояемость, выведение, побочные эффекты

Побочным эффектом применения Мельдония может стать отклонение артериального давления от нормы

Мельдоний быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутривенном способе введения полностью усваивается организмом, при приеме в виде таблеток усвояемость доходит до 78%.

Максимальное действие отмечается через 1-2 часа после приема препарата внутрь. Выводится из организма почками, ориентировочно через 3-5 часов в зависимости от принятой дозы.

При приеме Мельдония возможно появление побочных эффектов. Среди них можно отметить:

• аллергическая реакция (сыпь, зуд, отек)
• снижение или повышение
• расстройство пищеварения
• перевозбудимость
• головные боли
• диспептическое расстройство

Важным побочным эффектом может стать привыкание к препарату. Мельдоний способствует увеличению умственной и физической работоспособности. При длительном применении организм привыкает к поддержке. После отмены препарата могут возникнуть такие симптомы, как апатия, усталость и вялость.

Подобные реакции встречаются достаточно редко. Но их стоит учитывать при приеме препарата. Выраженность побочной симптоматики может превышать положительное действие препарат на организм.

Применение мельдония в спорте

Мельдоний помогает организму спортсмена справиться с высокими нагрузками

Особый интерес к Мельдонию проявляют спортсмены, как профессионалы, так и любители. Изнурительные тренировки истощают организм, и в определенный момент он не может справляться с сильным перенапряжением.

Препараты на основе Мельдония могут помочь организму справиться с такой нагрузкой.

Действие Мельдония для спортивных целей:

• помогает расширять возможности тела, повышать и улучшать показатели за счет увеличения общей работоспособности
• помогает повышать эффективность тренировок, увеличить их продолжительность и нагрузку за счет притупления реакции организма на физическое и психическое переутомление
• дает выносливость для достижения нужных результатов, спортсмен становится более сильным и ловким
• помогает быстрее восстановить силы после тренировки за счет того, что ускоряются процессы вывода продуктов распада из клеток и восстановления

Препарат может использоваться при любых видах нагрузок. Но сам по себе он не влияет на набор мышечной массы. Он может только придать сил для ее набора.

Мельдоний помогает спортсменам, занимающимся длительными анаэробными тренировками. К ним можно отнести, атлетов, футболистов, лыжников и т.д. Препарат защищает сердце от перегрузки и позволяет избежать серьезных патологий.

Мельдоний применяется и для процесса похудения. За счет ускорения обмена веществ в клетках происходит ускоренно сжигание калорий. Процесс похудения идет быстрее.

Мельдоний сравнительно недавно стал применяться в спорте. Изначально он считался витаминной добавкой, не оказывающей никакого влияния на спортивные показатели. Но после допингового скандала отношение к препарату сильно изменилось. Теперь его относят к гормональным модуляторам. Спортсменам запрещено принимать Мельдоний как во время тренировок, так и во время соревнований.

Противопоказания

Повышенное внутричерепное давление является противопоказанием к применению Мельдония

Мельдоний является лекарственным средством. У него имеются свои противопоказания. К самым основным можно отнести:

1. Индивидуальная непереносимость основного компонента
2. Детский возраст (до 18 лет)
3. Повышенное
4. Беременность и период кормления грудью

Противопоказаний сравнительно немного. Но в любом случае перед применением Мельдония следует проконсультироваться с врачом и соблюдать все рекомендации по приему и дозировке препарата. Самостоятельное применение препарата может нанести вред здоровью.

Мельдоний относится к метаболическим препаратам. Он регулирует обменные процессы в организме и уменьшает негативные последствия кислородного голодания. Основное применение в медицине препарат получил в области лечения сердечных заболеваний и болезней, связанных с нарушением кровообращения.

Мельдоний оказывает тонизирующий эффект на организм. Он повышает умственную и физическую работоспособность, благодаря чему широко применяется спортсменами в ходе тренировок. С 2016 года препарат официально признан допингом и запрещен к использованию в спорте.

Смотрите в этом видео, кому и зачем нужен препарат мельдоний:

Самостоятельное лечение Мельдонием запрещено. Требуется консультация врача и соблюдение рекомендации по дозировке препарата и продолжительности приема.

Мельдоний - действующее вещество популярного лекарственного средства милдронат (о нем здесь будет написано отдельно), одновременно являющееся и самостоятельным препаратом, выпускаемым отечественным фармацевтическим заводом «Фармстандарт». Мельдоний запускает на клеточном уровне целый каскад фармакологически значимых реакций, взаимодействий и превращений, влияющих на клеточный метаболизм и позволяющих использовать данный препарат как в режиме «соло», так и в рамках комбинированной терапии в таких, казалось бы, совершенно не связанных между собой областях, как лечение сердечно-сосудистых и глазных заболеваний, терапия абстинентного синдрома и коррекция астенических состояний. Механизм действия данного препарата вряд ли будет полностью понятен непосвященному в биохимические таинства человеку: мельдоний подавляет фермент гамма-бутиробетаингидроксигеназу, участвующую в синтезе карнитина, в результате чего увеличивается продукция гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами. Но это далеко не все достоинства мельдония: он угнетает перемещение длинноцепочечных жирных кислот через клеточную оболочку, активно противодействует присутствию и приумножению в клетках активных форм неокисленных жирных кислот, являющихся производными ацилкоэнзима А и ацилкарнитина. И если пока большинству читателей еще не очень понятно, какой от всего этого толк, то следует немного потерпеть и продолжить чтение. Один из главных клинически значимых эффектов мельдония - корректировка нарушенного баланса между доставкой кислорода к клеткам и его потреблением в неблагоприятных условиях ишемии (в Большой советской энциклопедии дано очень меткое и понятное определение этого патологического состояния - местное малокровие).

Препарат препятствует нарушению транспорта главного энергетического субстрата клетки - АТФ, одновременно с этим благим делом активируя анаэробный гликолиз. При ишемии сердечной мышцы мельдоний замедляет образование зоны омертвения, сокращает период реабилитации. При недостаточности функции сердца он повышает сократимость сердечной мышцы, наделяет пациента способностями переносить более внушительные физические нагрузки, урежает частоту стенокардических явлений. На уровне самоощущений мельдоний повышает работоспособность, тонизирует центральную нервную систему, активирует иммунитет, снимает физическое и психическое перенапряжение.

Мельдоний выпускается в виде капсул и раствора для инъекций. Пероральная лекарственная форма принимается перед приемом пищи. Доза, кратность и длительность приема определяются конкретным заболеванием и могут варьироваться в довольно широком диапазоне: так, длительность приема мельдония при сердечной недостаточности, стабильной стенокардии или нарушениях мозгового кровообращения составляет 4-6 недель, при кардиалгии - 12 дней, при алкогольной абстиненции - 7-10 дней, при пониженной работоспособности и в качестве вспомогательного средства при занятиях спортом - 10-21 день.

Фармакология

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Форма выпуска

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (15) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (20) - пачки картонные.

Дозировка

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.

Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

Взаимодействие

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Показания

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при заболеваниях печени, особенно в течение длительного времени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Мельдо́ний — это метаболическое средство. Энергетический метаболизм клеток, которые подверглись ишемии или гипоксии, благодаря мельдонию нормализуется и выравнивается. Не смотря на то, что в FDA («Управление по контролю над продуктами и лекарствами», США) препарат не одобрен, в Российской Федерации он включён в список важнейших лекарств (с 2012 года, «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов»). Однако, Всемирное антидопинговое агентство с 1 января 2016 года вообще включило препарат мельдоний в список запрещённых. Наверняка вы узнали об этом веществе из сводок спортивных новостей. Что это за вещество, какое действие оказывает на организм, сколько стоит и как его применяют — в этой статье.

Мельдоний был синтезирован в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Было это в середине 1970-х годов. Удивительно, что по-началу синтезированное соединение запатентовали в качестве средства для стимулирования роста домашней птицы и животных, а также в качестве средства по контролю роста растений. Кроме того, соединение использовалось для синтеза полиамидных смол в качестве промежуточного продукта.

Изобрел мельдоний — Иварс Калвиньш. К этому его подтолкнула необходимость в утилизации гептила (ракетного топлива). Благодаря синтезированному веществу изобретателя профессора Иварса Калвиньша, концентрация активного вещества в гептиле сокращается за 2 года на 1%, так его дальнейшее использование по прямому назначению становится невозможным. Идея использовать мельдоний в клинической медицине появилась после обнаружения необычного свойства. У животных он проявил себя в качестве кардиопротектора (защитника сердца).

Авторское свидетельство в СССР препарат получил в 1976 году, через 8 лет его запатентовали в США. Также через 8 лет — мельдоний был разрешён для применения в медицинских целях и начались его клинические испытания. В медицине препарат получил название милдронат. К нему проявили интерес не только гражданские, но и военные. Так, милдронат использовался военными в Афганистане. После распада СССР и изменения в патентных системах, в 1992 году препарат перерегистрировали в Латвии.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более подробнее читайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

• 7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
• В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
• Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
• 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
• 9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
  10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
• 11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
• 11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
• 12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
• 14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
• 14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
• 15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
• 17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
• 20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
• 22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
• 30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
• 2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
• 3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
• 8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
• 11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
• 13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
• 13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Купить мельдоний в аптеке — легко!

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. — стоит от 250 до 300 рублей в зависимости от накруток аптеки. МИЛДРОНАТ®: капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 4750232005910; № П N016028/01, 2009-09-30 от Гриндекс (Латвия).

Латинское название: Mildronate®
Действующее вещество: Мельдоний*(Meldonium)
АТХ: C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологическая группа: другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска: раствор для инъекций 10% 1 мл; 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 100 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций; в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Капсулы 1 капс. 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; состав капсулы: желатин; титана диоксид; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы: раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: по 250 мг - твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг - твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул - гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика: структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие: фармакологическое действие — кардиопротективное, антигипоксическое, ангиопротективное, антиангинальное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика: при приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 - 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания препарата МИЛДРОНАТ®: взрослым: все лекарственные формы; комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. Раствор для инъекций: гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания: все лекарственные формы — гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью: безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие: усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Способ применения и дозы: капсулы - внутрь, раствор для инъекций - в/в, в первой половине дня. Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) - по 0,5–1 г в день или в/в - 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения - 4–6 нед. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения - 12 дней. Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза - в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Хронические нарушения - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней. Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка - 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14–21 день, в период соревнований - 10–14 дней. Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения - 7–10 дней.
Передозировка: случаи передозировки неизвестны.
Меры предосторожности: пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда. Нет достаточных данных о применении Милдроната® у детей.
Особые указания: нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната® на скорость реакции.
Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.