Sibutraminas, kur yra. Pagrindinės sibutramino savybės, jo teigiamos ir neigiamos pusės. Sibutraminas - kas tai yra medžiaga

Vaistas Sibutraminas reiškia centrinio veikimo apetito reguliatorių, kurie tiesiogiai veikia smegenis, ypač sotumo centrą, farmakoterapinę grupę. Padidina neurotransmiterių: serotonino, norepinefrino ir dopamino koncentraciją, nes smegenų neuronai slopina jų reabsorbciją.
Centrinio veikimo vaistinė priemonė nutukimui gydyti. Veikimo mechanizmas yra dėl selektyvaus serotonino ir norepinefrino, kiek mažesniu mastu – dopamino, reabsorbcijos slopinimo. Pagreitina atsiradimą ir pailgina sotumo jausmą, dėl ko sumažėja suvartojamo maisto kiekis. Padidina energijos sąnaudas, skatindamas termogenezę per tarpininkaujantį β3-adrenerginių receptorių aktyvavimą. Veikia abiejose energijos balanso pusėse ir skatina svorio metimą.
Sibutraminas o jo metabolitai neišskiria monoaminų ir nėra MAO inhibitoriai, neturi afiniteto serotonerginiams, adrenerginiams, dopaminerginiams, muskarino, histamino, benzodiazepino ir NMDA receptoriams.

Naudojimo indikacijos:
Kompleksinė palaikomoji terapija viršsvorį turintiems virškinamąjį nutukimą turintiems pacientams, kurių kūno masės indeksas yra 30 kg/m2 ir didesnis arba kurių kūno masės indeksas 27 kg/m2 ir didesnis, tačiau yra kitų rizikos veiksnių dėl antsvorio (cukrinio diabeto tipo). 2, dislipoproteinemija).

Taikymo būdas:
Vaistas Sibutraminas vartojamas viduje, 1 kartą per dieną (ryte), pradinė dozė yra 10 mg (su prastai toleruojamu, galima vartoti 5 mg); esant nepakankamam veiksmingumui po 4 savaičių, dozė padidinama iki 15 mg per parą. Gydymo trukmė yra 1 metai.

Šalutiniai poveikiai:
Iš nervų sistemos ir jutimo organų:> 10% - nemiga; 1-10% - galvos skausmas, galvos svaigimas, nerimas, parestezija, skonio pokytis; pavieniais atvejais - traukulių priepuoliai (0,1%); ūminė psichozė (vienam pacientui, sergančiam šizoafektiniu sutrikimu).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo pusės (hematopoezė, hemostazė): 1-10% - tachikardija, širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, vazodilatacija (odos hiperemija su šilumos jausmu); pavieniais atvejais - Šenleino liga - Henoch, trombocitopenija.
Iš virškinamojo trakto:> 10% - burnos džiūvimas, apetito praradimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas; 1-10% - pykinimas, hemorojaus paūmėjimas.
Iš šono Urogenitalinė sistema: pavieniais atvejais - ūminis intersticinis nefritas, mezangiokapiliarinis glomerulonefritas.
Kiti: 1-10% - prakaitavimas; AST, ALT, gama-glutamilo transferazės, LDH, šarminės fosfatazės, bilirubino koncentracijos serume padidėjimas (mažiau nei 1,6 % atvejų).

Kontraindikacijos:
Padidėjęs jautrumas, organinių nutukimo priežasčių buvimas, nervinė anoreksija, bulimija, psichikos liga, Gilles de la Tourette sindromas, koronarinė širdies liga, dekompensuotas širdies nepakankamumas, įgimta širdies liga, periferinių arterijų okliuzinė liga, tachikardija, aritmija, smegenų kraujagyslių liga (insultas, trumpalaikė smegenų kraujotaka), arterinė hipertenzija (BP > 145/90 mm Hg), hipertiroidizmas, sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, gerybinė prostatos hiperplazija, kartu su likutiniu šlapimu, feochromocitoma, glaukoma, nustatyta farmakologinė, vaistų ir alkoholio priklausomybė, vienu metu arba trumpesniam nei 2 savaičių laikotarpiui po MAO inhibitorių ar kitų panaikinimo.

centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų (įskaitant antidepresantus, neuroleptikus, triptofaną), taip pat kitus vaistus nuo svorio, nėštumo, žindymo.
Epilepsija, motorinis-verbalinis tikas (nevalingi raumenų susitraukimai, sutrikusi artikuliacija), vaikai ir pagyvenę žmonės (saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų ir vyresniems nei 65 metų žmonėms nenustatytas).

Sąveika su kitais vaistais:
Mikrosominės oksidacijos inhibitoriai, įskaitant. P450 3A4 inhibitoriai (ketokonazolas, eritromicinas, ciklosporinas ir kt.) mažina Cl sibutramino. Serotoninerginio aktyvumo priemonės padidina serotonino sindromo atsiradimo riziką (sujaudinimas, prakaitavimas, viduriavimas, karščiavimas, aritmija, traukuliai ir kt.).

Nėštumas:
Vaistas Sibutraminas kontraindikuotinas (tinkamų kontroliuojamų tyrimų su moterimis neatlikta).

Perdozavimas:
Simptomai: padidėjęs sunkumas šalutiniai poveikiai.
Gydymas: priėmimas aktyvuota anglis, simptominė terapija, gyvybinių funkcijų stebėjimas, padidėjus kraujospūdžiui ir tachikardijai - beta adrenoblokatorių paskyrimas.

Papildomai:
Pirmuosius 2 gydymo mėnesius būtina kontroliuoti kraujospūdį ir pulso dažnį kas 2 savaites, o vėliau – kartą per mėnesį. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, esant kraujospūdžio lygiui< 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg gydymą reikia nutraukti. Krūtinės skausmo, progresuojančio dusulio (kvėpavimo sutrikimo) ir apatinių galūnių edemos atsiradimas gydymo metu gali rodyti plaučių hipertenzijos išsivystymą (šiuo atveju būtina pasitarti su gydytoju).
Nerekomenduojama vienu metu vartoti QT intervalą didinančių vaistų (astemizolo, terfenadino, antiaritminių ir kitų vaistų), vaistų, kurių sudėtyje yra efedrino, fenilpropanolamino, pseudoefedrino ir kt. (kraujospūdžio padidėjimo ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimo pavojus), taip pat kitų anoreksigeniniai vaistai, turintys centrinį mechanizmą. Atsargiai reikia vartoti esant hipokalemijai ir hipomagnezemijai, esant lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui.
Reikėtų nepamiršti, kad sibutraminas gali sumažinti seilių išsiskyrimą ir prisidėti prie ėduonies, periodonto ligų, kandidozės ir burnos diskomforto atsiradimo. Gydymo metu rekomenduojama apriboti alkoholio vartojimą. Darbo metu jo neturėtų naudoti transporto priemonių vairuotojai ir žmonės, kurių profesija susijusi su padidėjusia dėmesio koncentracija. Vaisingo amžiaus moterys gydymo laikotarpiu turi naudoti tinkamas kontracepcijos priemones.
Taikymas galimas tik tais atvejais, kai visos kitos priemonės, skirtos kūno svoriui mažinti, yra neveiksmingos. Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui, turinčiam patirties koreguojant nutukimą kaip kompleksinės terapijos (dietos, mitybos įpročių ir gyvenimo būdo keitimas, padidėjęs fizinis aktyvumas) dalį. 15 mg dozės vartojimo laikotarpis turi būti ribotas.

Aprašymas yra atnaujintas 20.11.2015

• Lotyniškas pavadinimas: Sibutraminas
• ATX kodas: A08AA10
• Cheminė formulė: C 1 7 H 2 6 ClN
• CAS kodas: 106650-56-0

cheminis pavadinimas

(±)-1-(4-chlorfenil)-N,N-dimetil-alfa-(2-metilpropil)ciklobutanmetanaminas

Vaistuose jis dažniausiai būna formoje hidrochloridas .

Cheminės savybės

Sibutraminas, kas tai?

Ši medžiaga priklauso apetitą reguliuojančių medžiagų grupei. Vaistas sustiprina ir pagreitina sotumo jausmą. Vaisto pagalba nutukimas gydomas ir naudojamas kaip palaikomosios terapijos dalis.

2010 metais vaisto vartojimas buvo laikinai nutrauktas, nes buvo atrastas naujas šalutinis poveikis. Šiuo metu, pakeitus oficialias vaisto vartojimo instrukcijas, jis vėl skiriamas pacientams.

Kas yra Sibutraminas? Sibutramino hidrochlorido monohidratas yra kristaliniai milteliai, grietinėlė arba beveik balta spalva. Junginio molekulinė masė = 334,33 gramai vienam moliui. Vandenilio indikatorius vandeninis tirpalas= 5.2. Vaistas gaminamas kapsulių pavidalu, skirtas vartoti per burną.

farmakologinis poveikis

Anoreksigeninis .

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Sibutraminas, kas tai yra ir kaip jis veikia?

Vaistas turi savybę slopinti reabsorbcijos ir sinapsinio plyšio procesus. Be to, medžiaga abipusiai sustiprina centrinės sąveiką serotoninas- ir norepinefrino sistemos . Veikiant sibutraminui, mažėja apetitas, didėja sotumo jausmas ir sumažėja paciento suvartojamo maisto kiekis. Tarpininkaujamo aktyvavimo procesas vyksta organizme beta3 adrenerginiai receptoriai , kuris didėja termogenezė .

Medžiagai patekus į sisteminę kraujotaką, antrinės ir pirminiai aminai kurie savo farmakologiniu aktyvumu kelis kartus pranašesni už sibutraminą. Be to, šie metabolitai turi savybę slopinti įsisavinimą. Vaistas ir metabolitai neturi įtakos aktyvumui monoaminai , MAO , nebendrauti su neurotransmiteriai (serotoninerginis , dopaminerginis , glutamatas , adrenerginis , benzodaizepinas ) receptorius, ne antihistamininiai vaistai ir anticholinerginis veiksmai. Tačiau laboratorinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad vaistas slopina pasisavinimą 5-HT trombocitai ir gali keisti savo funkcinę veiklą.

Svorio mažėjimas, susijęs su šios medžiagos vartojimu, atsiranda dėl padidėjusios koncentracijos serume DTL ir skaičiaus sumažėjimas trigliceridai , ir šlapimo rūgštis .

Gydymo vaistu metu kraujospūdis šiek tiek padidėja (iki 3 mm Hg), o pulsas pagreitėja 4-7 dūžiais per minutę. Tačiau pacientams, sergantiems arterinė hipertenzija ir širdies ligos, vartojant mikrosomų oksidacijos inhibitoriai gali būti reikšmingesnis šių parametrų padidėjimas ir pailgėti QT.

Manoma, kad vaistas neturi kancerogeninio poveikio organizmui, nėra mutagenas ir nemažina vaisingumo.

Išgėrus, vaistas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vaistas praeina „pirmą kartą“ per kepenų audinį, dalyvaujant fermentui citochromo CYP3A4 . Dėl to susidaro 2 aktyvūs metabolitai: monodesmetilsibutarminas ir didesmetilsibutraminas .

Didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje medžiaga pasiekia per 1,2 val., o aktyvūs metabolitai – per 4 valandas. Lygiagretus maisto vartojimas maksimalią metabolitų koncentraciją sumažina 30%, pailgina laiką iki jos pasiekimo iki 3 valandų. Vaistas greitai pasiekia tikslinius organus. Sibutramino prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra apie 97 %, o jo metabolitų – 94 %.

Sistemingai naudojant, medžiaga pasiekia pusiausvyros koncentraciją per 4 dienas. Pusinės eliminacijos laikas yra iki 16 valandų. Po „pirmojo praėjimo“ per kepenų audinį vyksta metabolitai konjugacijas ir hidroksilinimas , susidaro neaktyvūs metabolitai, kurie vėliau išsiskiria per inkstus.

Naudojimo indikacijos

Vaistas skiriamas:

• kompleksiniam pacientų, sergančių, gydymui maisto , kurių kūno masės indeksas yra 30 kg/m2 ar daugiau;
• žmonės, turintys antsvorio dėl dislipoproteinemija arba 2 tipai .

Kontraindikacijos

Vaistas yra kontraindikuotinas:

• su veikliąja medžiaga;
• pacientams, sergantiems arba;
• dėl organinių priežasčių nutukimas ;
• asmenys, kenčiantys nuo Gilles de la Tourette sindromas ;
• sergant įvairiomis psichikos ligomis;
• per 14 dienų nuo atšaukimo MAO inhibitoriai , antidepresantai , arba neuroleptikai ;
• sergant širdies ir kraujagyslių ligomis ( įgimtas , , dekompensuotas širdies nepakankamumas , periferinių arterijų liga, );
• po ir kitų praeinančių smegenų kraujotakos sutrikimų;
• adresu arterinė hipertenzija ;
• pacientams, sergantiems;
• su sunkiu inkstų ir kepenų nepakankamumu;
• asmenys su alkoholikas , farmakologinės ir narkotinis priklausomybė
• adresu feochromocitoma ir uždaro kampo glaukoma .

Gydymo metu reikia atkreipti dėmesį į:

• vaikai ir vyresni nei 65 metų asmenys;
• adresu ;
• pacientams, sergantiems motorinis žodinis tikas ir pažeidimai artikuliacija .

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu šiuo vaistu gydytų pacientų apie 9 proc., gydytų pacientų – 7 proc placebas kursas buvo nutrauktas dėl nepageidaujamų reakcijų atsiradimo.

Dažniausiai pacientai jautė: galvos skausmą, sausumą burnos ertmė, pykinimas.

Taip pat sukurta:

• nerimo jausmas ir nerimas , galvos svaigimas, parestezija , skonio pojūčių iškraipymas;
• traukuliai , prakaitavimas, ūminė psichozė (esant gretutinių veiksnių);
• padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, apetito praradimas;
• skatinimas kraujo spaudimas, tachikardija , širdies plakimas;
• odos hiperemija , šilumos pojūtis, ;
• retai - stiprus kraujospūdžio padidėjimas ir padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• mezangiokapiliarinis glomerulonefritas , intersticinis nefritas ;
• purpura , trombocitopenija .

Jei pasireiškia kuri nors iš išvardytų nepageidaujamų reakcijų, turite informuoti gydytoją, koreguoti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą. Dažniausiai nepageidaujamos reakcijos pasireiškia per pirmąsias 4 gydymo savaites, laikui bėgant poveikio sunkumas ir dažnis silpnėja.

Sibutraminas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Kapsulės vartojamos 1 kartą per dieną ryte, geriausia nevalgius.

Remiantis sibutramino instrukcijomis, vidutinė pradinė vaisto paros dozė yra 10 mg per parą. Jei būtina kasdieninė dozė galima padidinti iki 15 mg (svorio netekimas mažiau nei 2 kg per mėnesį).

Esant blogai tolerancijai vaistui, daugybei nepageidaujamų reakcijų, paros dozę galima sumažinti iki 5 mg.

Jei didžiausia paros dozė nesukelia reikiamo svorio netekimo (mažiau nei 2 kg per 4 savaites), vaistą rekomenduojama atšaukti arba pakeisti.

Jei paciento atsakas į gydymą yra nepakankamas (3 mėnesius kūno svoris sumažėjo mažiau nei 5%), vaisto negalima vartoti ilgiau kaip 3 mėnesius.

Maksimali gydymo trukmė yra 1 metai.

Perdozavimas

Perdozavus, dažniausiai padidėja šalutinio poveikio dažnis ir rizika. Dažniausiai pasireiškia tachikardija ir galvos skausmas, padidėjęs kraujospūdis, galvos svaigimas. Kaip terapiją jie imasi, stebi gyvybinius požymius ir pašalina nemalonius simptomus. Jei smarkiai pakilo kraujospūdis arba išsivystė tachikardija, nurodoma registratūra beta blokatoriai .

Sąveika

Priėmimas vienu metu su CYP3A4 izofermento inhibitoriai ( , troleandomicinas , , ) padidina sibutramino ir jo metabolitų koncentraciją plazmoje, todėl gali pailgėti QT intervalas.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (, , , ), vaistai yra dariniai skalsių alkaloidai , antagonistai 5-HT1 receptoriai , opioidai , vaistai nuo kosulio padidina tikimybę susirgti serotonino sindromas .

Kombinuotas vaistas su , , , makrolidų grupės antibiotikai , , gali pagreitinti sibutramino metabolizmą.

Pardavimo sąlygos

Gali prireikti recepto.

Laikymo sąlygos

Kapsulės laikomos vaikams nepasiekiamoje, vėsioje, tamsioje vietoje.

Geriausias iki data

24 mėn.

Specialios instrukcijos

Labai retai pasireiškė kokių nors reakcijų nutraukus vaistą (galvos skausmas, padidėjęs apetitas).

Vaistas vartojamas tik tada, kai visi kiti svorio mažinimo būdai buvo neveiksmingi ir kūno svoris per 3 mėnesius sumažėjo mažiau nei 5 kg.

Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui, turinčiam lek vartojimo patirties. lėšų. Taip pat papildomai rekomenduojama koreguoti paciento mitybą ir gyvenimo būdą, didinti fizinė veikla. Taigi, didėja tikimybė sukurti ilgalaikį rezultatą, pakeisti mitybos įpročius ir gyvenimo būdą apskritai.

Atsargiai gydyti pacientus, sergančius hipomagnezemija , hipokalemija , , kepenų liga, inkstų liga ir QT intervalo pailgėjimas.

Nepaisant to, kad tiesioginis ryšys tarp pirminio vystymosi plaučių hipertenzija ir gydymas sibutraminu nenustatytas, rekomenduojama ypatingą dėmesį skirti progresuojančiai dusulys , patinimas ir skausmas krūtinkaulio ir už jo.

vaikai

Vaikų praktikoje vaistas nenaudojamas.

Vyresnio amžiaus

Gydant senyvus pacientus, reikia būti ypač atsargiems.

Su alkoholiu

Be gydymo šiuo vaistu dietos, alkoholio vartoti nerekomenduojama.

Sibutraminas svorio netekimui

Ši medžiaga plačiai naudojama svorio netekimo vaistų sudėtyje. Jis yra labai veiksmingas ir palyginti saugus, palyginti su kitais vaistais. Dietos tablečių kaina yra vidutinė ir skiriasi priklausomai nuo gamintojo.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaistas neskiriamas nėščioms moterims ir moterims žindymo laikotarpiu. Gydymo vaistu metu taip pat rekomenduojama naudoti patikimas kontracepcijos priemones.

Preparatai, kurių sudėtyje yra (sibutramino analogų)

4 lygio ATX kodo sutapimas:

Vaistas, kurio sudėtyje yra Sibutraminas Su mikroceliuliozė skambino .

Bruto formulė

C17H26ClN

Sibutramino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

106650-56-0

Medžiagos sibutramino charakteristikos

Sibutramino hidrochlorido monohidratas yra balti arba balkšvi kristaliniai milteliai. Tirpumas vandenyje: 2,9 mg/ml, kai pH 5,2. Pasiskirstymo koeficientas (oktanolis/vanduo): 30,9 (pH 5,0). Molekulinė masė 334,33.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- anoreksigeninis.

Slopina neurotransmiterių – serotonino ir norepinefrino – reabsorbciją iš sinapsinio plyšio, stiprina centrinės norepinefrino ir serotoninerginių sistemų sinergetinę sąveiką. Mažina apetitą ir suvartojamo maisto kiekį (didėja sotumo jausmas), didina termogenezę (dėl tarpininkaujančio beta 3 adrenerginių receptorių aktyvavimo), turi įtakos rudajam riebaliniam audiniui. Jis organizme formuoja aktyvius metabolitus (pirminius ir antrinius aminus), kurie yra žymiai pranašesni už sibutraminą savo gebėjimu slopinti serotonino ir norepinefrino reabsorbciją. Tyrimuose in vitro aktyvūs metabolitai taip pat blokuoja dopamino reabsorbciją, bet 3 kartus silpniau nei 5-HT ir norepinefrinas. Nei sibutraminas, nei aktyvūs jo metabolitai neturi įtakos monoaminų išsiskyrimui ir MAO aktyvumui, nesąveikauja su neurotransmiterių receptoriais, įskaitant serotoninerginius, adrenerginius, dopaminerginius, benzodiazepinus ir glutamatą (NMDA), neturi anticholinerginio ir antihistamininio poveikio. Slopina trombocitų pasisavinimą 5-HT ir gali pakeisti trombocitų funkciją.

Mažėjant svoriui, padidėja DTL koncentracija serume ir sumažėja trigliceridų, bendro cholesterolio, MTL ir šlapimo rūgšties kiekis.

Gydymo metu nežymiai pakyla kraujospūdis ramybės būsenoje (1-3 mm Hg) ir vidutiniškai padažnėja širdies susitraukimų dažnis (3-7 k./min.), tačiau pavieniais atvejais galimi ir ryškesni pokyčiai. Kartu vartojant mikrosomų oksidacijos inhibitorius, širdies susitraukimų dažnis padažnėja (2,5 dūžių / min.), o QT intervalas pailgėja (9,5 ms).

2 metų trukmės tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis duomenimis, vartojant dozes, kurių bendras dviejų aktyvių metabolitų plotas po koncentracijos ir laiko kreivėmis (AUC) viršijo 0,5-21 karto didesnį nei vartojant MRDH, dažnis padidėjo. gerybiniai navikai sėklidžių intersticinį audinį, daugiausia žiurkių patinų. Pelėms ir žiurkių patelėms kancerogeninio poveikio nenustatyta. Neturi mutageninio poveikio, neturi įtakos vaisingumui. Kai žiurkėms buvo skiriamos dozės, kurių abiejų aktyvių metabolitų AUC buvo 43 kartus didesnis nei vartojant MRDH, teratogeninio poveikio nenustatyta. Tačiau atliekant tyrimus su olandų juostiniais triušiais tokiomis sąlygomis, kai aktyvių sibutramino metabolitų AUC buvo 5 kartus didesnis nei naudojant MRDH, palikuonių organizme buvo rasta anomalijų. fizinis vystymasis(snukio, ausies kaušelio, uodegos formos ar dydžio pasikeitimas, kaulo storis).

Išgėrus, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto mažiausiai 77%. „Pirmojo praėjimo“ metu per kepenis, veikiant citochromo P450 izofermentui CYP3A4, susidaro du aktyvūs metabolitai (mono- ir didesmetilsibutraminas). Išgėrus vienkartinę 15 mg dozę, monodesmetilsibutramino C max yra 4 ng/ml (3,2–4,8 ng/ml), didesmetilsibutramino – 6,4 ng/ml (5,6–7,2 ng/ml). Cmax pasiekiama po 1,2 valandos (sibutramino), 3-4 valandų (aktyvių metabolitų). Kartu vartojant maistą, metabolitų Cmax sumažėja 30 %, o laikas, per kurį ji pasiekiama, pailgėja nekeičiant AUC. Greitai pasiskirsto ant audinių. Prie baltymų prisijungia 97 % (sibutraminas) ir 94 % (mono- ir didesmetilsibutraminas). Aktyvių metabolitų pusiausvyros koncentracija kraujyje susidaro per 4 dienas nuo gydymo pradžios ir yra maždaug 2 kartus didesnė už koncentraciją plazmoje išgėrus vieną dozę. T 1/2 sibutraminas – 1,1 val., monodesmetilsibutraminas – 14 val., didesmetilsibutraminas – 16 val.. Aktyvūs metabolitai hidroksilinami ir konjuguojasi, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai, kurie daugiausia išsiskiria per inkstus.

Medžiagos sibutramino naudojimas

Kompleksinė palaikomoji terapija antsvorį turintiems pacientams, turintiems virškinamojo nutukimo, kurių kūno masės indeksas yra 30 kg/m 2 ar daugiau arba kurių kūno masės indeksas 27 kg/m 2 ar didesnis, tačiau yra kitų rizikos veiksnių dėl antsvorio (cukraus). 2 tipo cukrinis diabetas, dislipoproteinemija).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, organinių nutukimo priežasčių buvimas, nervinė anoreksija arba nervinė bulimija, psichikos liga, Gilles de la Tourette sindromas, koronarinė širdies liga, dekompensuotas širdies nepakankamumas, įgimta širdies liga, periferinių arterijų okliuzinė liga, tachikardija, aritmija, smegenų kraujagyslių liga (insultas). , trumpalaikiai smegenų kraujotakos sutrikimai), arterinė hipertenzija (BP> 145/90 mm Hg), hipertiroidizmas, sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, gerybinė prostatos hiperplazija, kartu su likutiniu šlapimu, feochromocitoma, glaukoma, nustatyta farmakologinė, vaistų ir alkoholio priklausomybė. , tuo pačiu metu arba trumpesniam nei 2 savaičių laikotarpiui po MAO inhibitorių ar kitų centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų (įskaitant antidepresantus, antipsichozinius vaistus, triptofaną), taip pat kitų kūno svorį mažinančių vaistų vartojimo nutraukimo.

Taikymo apribojimai

Epilepsija, motorinis-verbalinis tikas (nevalingi raumenų susitraukimai, sutrikusi artikuliacija), vaikai ir pagyvenę žmonės (saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų ir vyresniems nei 65 metų žmonėms nenustatytas).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nežinoma, ar sibutraminas ir jo metabolitai patenka į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama.

Sibutramino šalutinis poveikis

Placebu kontroliuojamų tyrimų metu 9 % pacientų, gydytų sibutraminu (n=2068), ir 7 % pacientų, gydytų placebu (n=884), gydymą nutraukė dėl šalutinio poveikio.

Placebu kontroliuojamų tyrimų metu dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis buvo burnos džiūvimas, anoreksija, nemiga, vidurių užkietėjimas ir galvos skausmas.

Toliau pateikiami šalutiniai poveikiai, pastebėti sibutraminą vartojusiems pacientams, pasireiškę ≥1 % ir dažniau nei placebo grupėje. Šalia pavadinimo nurodytas šio šalutinio poveikio pasireiškimo dažnis sibutraminą vartojusioje grupėje, skliausteliuose – panašūs duomenys placebo grupėje.

Visas kūnas: galvos skausmas 30,3% (18,6%), nugaros skausmas 8,2% (5,5%), į gripą panašus sindromas 8,2% (5,8%), atsitiktinis sužalojimas 5,9% (4,1%), astenija - 5,9% (5,3%), pilvo skausmas - 4,5 % (3,6%), krūtinės skausmas - 1,8% (1,2%), kaklo skausmas - 1,6% (1,1%), alerginės reakcijos - 1,5% (0,8%).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo pusės (hematopoezė, hemostazė): tachikardija - 2,6% (0,6%), kraujagyslių išsiplėtimas (odos hiperemija su šilumos jausmu) - 2,4% (0,9%), migrena - 2,4% (2,0%), hipertenzija / padidėjęs kraujospūdis - 2,1% (0,9%), širdis norma - 2,0% (0,8%).

Iš virškinamojo trakto: anoreksija - 13,0% (3,5%), vidurių užkietėjimas - 11,5% (6,0%), padidėjęs apetitas - 8,7% (2,7%), pykinimas - 5,9% (2,8%), dispepsija - 5,0% (2,6%), gastritas - 1,7% (1,2%), troškulys - 1,7% (0,9%), vėmimas - 1,5% (1,4%), hemorojaus paūmėjimas - 1,2% (0,5%).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija - 5,9% (5,0%), mialgija - 1,9% (1,1%), tenosinovitas - 1,2% (0,5%), sąnarių ligos - 1,1% (0,6%).

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: burnos džiūvimas - 17,2% (4,2%), nemiga - 10,7% (4,5%), galvos svaigimas - 7,0% (3,4%), nervingumas - 5,2% (2, 9%), nerimas - 4,5% (3,4%), depresija - 4,3% (2,5%), parestezija - 2,0% (0,5%), mieguistumas - 1,7% (0,9%), susijaudinimas - 1,5% (0,5%), emocinis labilumas - 1,3% (0,6%), skonio pokyčiai - 2,2% ( 0,8%), ausų ligos - 1,7% (0,9%), ausų skausmas - 1,1% (0,7%).

Iš kvėpavimo sistemos: rinitas - 10,2% (7,1%), faringitas - 10,0% (8,4%), sinusitas - 5,0% (2,6%), padažnėjęs kosulys - 3,8% (3,3%), laringitas - 1,3% (0,9%).

Iš odos pusės: bėrimas - 3,8% (2,5%), prakaitavimas - 2,5% (0,9%), herpes simplex- 1,3% (1,0%), spuogai - 1,0% (0,8%).

Iš Urogenitalinės sistemos: dismenorėja - 3,5% (1,4%), šlapimo takų infekcijos - 2,3% (2,0%), makšties kandidozė - 1,2% (0,5%), metroragija - 1,0% (0,8%).

Kiti: generalizuota edema - 1,2% (0,8%).

Sąveika

Mikrosominės oksidacijos inhibitoriai, įskaitant. CYP3A4 citochromo P450 inhibitoriai (ketokonazolas, eritromicinas, ciklosporinas ir kt.) mažina sibutramino klirensą. Serotoninerginio aktyvumo priemonės padidina serotonino sindromo atsiradimo riziką (sujaudinimas, prakaitavimas, viduriavimas, karščiavimas, aritmija, traukuliai ir kt.).

Perdozavimas

Simptomai: padidėjęs šalutinio poveikio sunkumas, dažniausiai - tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Gydymas: aktyvuota anglis, simptominis gydymas, gyvybinių funkcijų stebėjimas, padidėjus kraujospūdžiui ir tachikardijai - beta adrenoblokatorių paskyrimas.

Administravimo būdai

viduje.

Sibutramino medžiagos atsargumo priemonės

Pirmuosius 2 gydymo mėnesius būtina kontroliuoti kraujospūdį ir pulso dažnį kas 2 savaites, o vėliau – kartą per mėnesį. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kai kraujospūdis >145/90 mm Hg. kontrolė turėtų būti atliekama atidžiau ir dažniau, o esant dvigubai registruotam kraujospūdžio padidėjimui> 145/90 mm Hg. gydymą reikia nutraukti. Krūtinės skausmo, progresuojančio dusulio (kvėpavimo sutrikimo) ir apatinių galūnių edemos atsiradimas gydymo metu gali rodyti plaučių hipertenzijos išsivystymą (šiuo atveju būtina pasitarti su gydytoju).

Nerekomenduojama vienu metu vartoti QT intervalą didinančių vaistų (astemizolo, terfenadino, antiaritminių ir kitų vaistų), vaistų, kurių sudėtyje yra efedrino, fenilpropanolamino, pseudoefedrino ir kt. (kraujospūdžio padidėjimo ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimo pavojus), taip pat kitų anoreksigeniniai vaistai, turintys centrinį veikimo mechanizmą. Atsargiai reikia vartoti esant hipokalemijai ir hipomagnezemijai, esant lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui.

Vaisingo amžiaus moterys gydymo laikotarpiu turi naudoti tinkamas kontracepcijos priemones.

Reikėtų nepamiršti, kad sibutraminas gali sumažinti seilių išsiskyrimą ir prisidėti prie ėduonies, periodonto ligų, kandidozės ir burnos diskomforto atsiradimo. Gydymo metu rekomenduojama apriboti alkoholio vartojimą.

Sibutraminas slopina apetitą ir padeda lengviau toleruoti mitybos apribojimus gydant nutukimą. tai vaistas reiškia stiprų, todėl jį skiria tik gydytojas ir ima jį kontroliuoti. Didelės dozės ir ilgalaikis vartojimas be gydytojo patarimo gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę, padidinti naštą širdžiai ir nervų sistemai.

Jei vartojimo laikotarpiu nepakeisite mitybos ir nepadidinsite suvartojamų kalorijų (vaikščiojimas, gimnastika, sportas), tada visi numesti kilogramai sugrįš. Kontraindikuotinas esant aukštam kraujospūdžiui, smegenų kraujagyslių ligoms, psichikos sutrikimams, senatvėje. Moterys, vartodamos sibutraminą, turi apsisaugoti nuo nėštumo.

Sibutraminas yra svorio mažinimo vaistas, mažinantis apetitą. Veikia per smegenis, gerina nuotaiką, fizinį aktyvumą. Jis turėtų būti vartojamas tik kartu su dietine mityba ir fizinė veikla.

Sibutraminas - kas tai yra medžiaga

Sibutraminas yra apetitą slopinančių vaistų veiklioji medžiaga. Pagrindinės jo charakteristikos pateiktos lentelėje.

ženklas	Sibutramino savybės
Narkotikų grupė	Anoreksigeninis (slopinantis alkio jausmą) centrinis veiksmas
Išleidimo forma	Kapsulės su 10 ir 15 mg sibutramino
Junginys	Sibutraminas, mikrokristalinė celiuliozė, kai kurie papildomai apima metforminą
Sandėliavimas	Kambario temperatūroje
Geriausias iki data
Ar jums reikia recepto	Receptinis vaistas (visoms išleidimo formoms) reiškia stiprų
Kainų tvarka vaistinėje	Nuo 1125 iki 5600 rublių, priklausomai nuo kapsulių sudėties ir skaičiaus

Svarbu pažymėti, kad svorio netekimui yra dviejų tipų vaistai – su sibutraminu ir orlistatu. Absoliučiai visos kitos vaistinėje parduodamos svorio metimo tabletės yra maisto papildai.

Kaip numesti svorio su sibutraminu

Norint numesti svorio, reikia sukurti neigiamą kalorijų balansą, tai yra, jų suvartojimas turi viršyti suvartojamų su maistu kiekį. Tam skiriama dieta ir mankšta. Kadangi nutukimas yra hormonų disbalanso liga, atsiranda nekontroliuojamo alkio priepuoliai. Jie neleidžia ilgai laikytis medicininių rekomendacijų.

Riebalinis audinys, kai atsiranda perteklius, tada visais būdais apsisaugo nuo sumažėjimo. Tais atvejais, kai antsvoris turi ne tik kosmetinį defektą, bet ir kelia didelę grėsmę paciento sveikatai, skiriamas Sibutraminas. Jo įtakoje:

• sumažėja suvalgomo maisto kiekis;
• palengvina dietų laikymąsi;
• valgymo sutrikimai yra rečiau;
• sumažintas produktų vartojimas vakare ir naktį;
• greičiau numesti svorio
• gali ilgas laikas išlaikyti rezultatą.

Jei vartojate Sibutramine, bet nekeisite dietos ir fizinio aktyvumo, svoris nesumažės. Todėl vaistas vartojamas tik kartu su pagrindiniais svorio metimo būdais - kalorijų trūkumu ir padidėjusiu energijos suvartojimu.

Veiksmo mechanizmas

Sibutramino ypatumas yra centrinis veikimo mechanizmas, reiškiantis poveikį per smegenis. Jis slopina neurotransmiterių (serotonino, norepinefrino) reabsorbciją smegenų ląstelėse. Dėl to jie kaupiasi neuronų sąlyčio taške (sinapsėje), o prisotinimo centrai gauna signalą, kad organizmas turi pakankamai maisto.

Kartu pakyla nuotaika (antidepresinis poveikis), fizinis aktyvumas. Sibutraminas taip pat padeda deginti riebalus, didina šilumos gamybą ir atitinkamai kalorijų suvartojimą.

Poveikis organizmui

Sibutramino įtakoje riebalų apykaita organizme normalizuojasi. Pacientų kraujyje padidėja „gerojo“ cholesterolio kiekis, kuris turi apsauginį poveikį kraujagyslėms. Sumažinus trigliceridų ir mažo tankio lipoproteinų kiekį, sumažėja aterosklerozės ir kraujagyslių ligų progresavimo rizika.

Tuo pačiu metu atstatomas audinių jautrumas insulinui, sumažėja atsparumas insulinui. Tai turi didelę reikšmę kartu su 2 tipo cukriniu diabetu, metaboliniu sindromu, policistinėmis kiaušidėmis. Pastaruoju atveju moterys padidina sėkmingo nevaisingumo gydymo tikimybę.

oficialus tyrimas

Sibutraminas turi sudėtingą ir įdomią istoriją:

• išrastas kaip antidepresantas, vėliau nustatyta, kad mažina apetitą ir svorį;
• patvirtintas nutukimui gydyti remiantis 20 000 žmonių tyrimu, veiksmingumas patvirtintas;
• po paraiškos pateikimo pradžios gauta pranešimų apie mirtį nuo širdies priepuolio ir insulto (49 pacientų iki 50 metų mirtys);
• atsirado poreikis pasitraukti iš rinkos;
• gamintojas nusprendė atidžiau apibrėžti kontraindikacijas (SCOUT tyrimas, kuriame dalyvavo 10 tūkst. vyresnių nei 55 metų žmonių), įrodyta rizika vyresnio amžiaus pacientams ir sergantiems širdies ligomis;
• nuo 2010 m. uždraustas ES šalyse, Ukrainoje, Indijoje, Honkonge ir Kinijoje.

Rusijoje yra registruoti vaistai ir, kurių sudėtyje yra ne gryno sibutramino, o jo derinio su metilceliulioze. Tai riboja jo, kaip psichostimuliatoriaus ir narkotiko, naudojimą, tačiau padidina jo veiksmingumą mažinant apetitą.

2011-2012 metais Spring tyrimas buvo atliktas tarp 34 000 nutukusių žmonių. Tai davė tokius rezultatus:

• diagnozė pašalinta 44 proc.;
• svoris sumažėjo 11-13% 16 000;
• ideali masė pasiekta esant 3500;
• pagerėjo riebalų ir angliavandenių apykaitos rodikliai;
• normalizavus masę, kraujospūdis sumažėjo 2-3 mm Hg. Art., pulsas 3 dūžiai per minutę;
• šalutinis poveikis pasireiškė 921 žmogui;
• rimtų komplikacijų nebuvo.

Išsamesnis buvo Reduxin, vadinamo PrimaVera, tyrimas su 100 000 žmonių. Vaistas buvo vartojamas nuo 6 mėn. Nutukimas diagnozuotas 51 proc., nepageidaujamos reakcijos užfiksuotos 2,8 proc.

Žiūrėkite šį vaizdo įrašą apie Reduxin veikimą, naudojimą ir kontraindikacijas:

Naudojimo indikacijos

Sibutraminas skiriamas nutukusiems pacientams, kurių kūno masės indeksas (svoris/ūgis kvadratas metrais) yra didesnis nei 30. Perteklinio svorio fone gali būti gretutinių medžiagų apykaitos ligų:

• diabetas,
• medžiagų apykaitos sindromas,
• policistinės kiaušidės,
• padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje.

Tokiems pacientams, taip pat esant pasunkėjusiam paveldimumui, Sibutraminas taip pat rekomenduojamas mažesniam indeksui (nuo 27). Vaistas gali būti vartojamas, kai dieta ir fizinis aktyvumas yra neveiksmingi po 3 mėnesių nuo jų laikymosi, arba jį skiria endokrinologas nuo pat nutukimo gydymo pradžios.

Kaip vartoti vaistą svorio netekimui: dozavimas, kursas

Norint numesti svorio, vieną kartą per dieną ryte skiriama 1 kapsulė, kurioje yra 10 mg sibutramino. Ją reikia nuplauti 200 ml svarus vanduo Nesvarbu, kada valgai. Jei per 30 priėmimo dienų pacientas nenumetė nė 2 kg, o ne šalutiniai poveikiai, tada dozė padidinama iki 15 mg. Gydymo kursas yra nuo 6 mėnesių iki metų, atliekamas tik prižiūrint gydytojui.

Sibutramino naudojimas kultūrizme

Sportininkai įtraukia sibutraminą į svorio metimo programas, įskaitant kultūrizmą. Tai būtina vadinamajam džiovinimui. Vaisto vartojimas padeda lengviau ištverti mitybos apribojimus, sumažinti riebalų ir angliavandenių kiekį. Priėmimo kursas trunka nuo 1 iki 6 mėnesių.

Dažnai sibutraminas derinamas su kitais riebalų deginimo preparatais, kofeinu ir tiroksinu. Tuo pačiu metu labai svarbu neleisti padidėti širdies susitraukimų dažniui, nes širdies apkrova smarkiai padidėja.

Atsargumo priemonės

Ne visiems pacientams pavyksta numesti svorio vartojant sibutramino, todėl yra situacijų, kai reikia nutraukti tolesnį gydymą:

• vartojant 15 mg per parą 1 mėnesį, svambalas yra mažesnis nei 2 kg;
• per 20 dienų neprarandama net 5% pradinės masės;
• numetus svorio, pacientas priaugo nuo 3 kg.

Griežtai draudžiama vartoti daugiau kaip 15 mg vaisto ir pratęsti kursą ilgiau nei metus. Prieš pradedant gydymą, būtina žinoti, kad sibutramino poveikis pasireiškia tik priėmimo laikotarpiu ir visiškai sustoja nutraukus. Jei per tą laiką kardinaliai nepakeisite mitybos ir fizinio aktyvumo stiliaus, visi numesti kilogramai vėl grįš.

Viso kurso metu net ir visiškai sveikiems jauniems žmonėms reikia matuotis kraujospūdį ir pulsą. Iš pradžių tai daroma kartą per 15 dienų, o po 2 mėnesių – kas mėnesį. Jei anksčiau buvo skundų dėl širdies darbo, ar bent kartą kraujospūdis buvo didesnis nei 140/90 mm Hg. Art., tada matavimai atliekami kas savaitę ar dažniau. Padidėjus našumui Sibutramino fone, jis turi būti atšauktas.

Pacientams, kurie vienu metu vartoja vaistus nuo alergijos ar aritmijos, antidepresantus, reikia daugiau dėmesio skirti širdies darbui, EKG stebėjimui ir kalio bei magnio kiekio kraujyje tyrimui. Ypatinga priežiūra ir reguliarus tyrimas reikalingas, kai:

• epilepsija;
• bet kokios kepenų ir inkstų ligos;
• lėtinės plaučių ligos;
• šeimyninis polinkis trūkčioti raumenis (nervinis tikas).

Dėl sumažėjusio seilių sekrecijos padidėja ėduonies ir pienligės atsiradimo rizika burnos ertmėje. Pirmąjį mėnesį būtina vengti vairuoti transporto priemones ir dirbti su sudėtingais mechanizmais, nes neatmetama sprendimų priėmimo greičio ir judesių koordinavimo kaita.

Kodėl sibutraminas pavojingas?

Sibutramino vartojimas yra pavojingas dėl nepageidaujamų reakcijų, susijusių su širdies ir kraujagyslių bei nervų sistemomis, visos kitos komplikacijos taip pat reikalauja paciento ir gydytojo dėmesio. Todėl svarbu vartoti vaistą tik prižiūrint specialistui ir atlikti išankstinį tyrimą, kad būtų išvengta kontraindikacijų.

Šalutiniai poveikiai

Pagrindinis Sibutramino šalutinis poveikis pateiktas lentelėje.

Sistema	Sibutramino vartojimo pasekmės
Širdies ir kraujagyslių	Padidėjęs kraujospūdis, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, širdies plakimas, kraujagyslių išsiplėtimas (odos paraudimas, karščio bangos)
nervingas	Galvos skausmas, sunku užmigti, dažni prabudimai naktį, galvos svaigimas, dilgčiojimas kojose ir rankose, šliaužiojimas, prakaitavimas, raumenų spazmai, psichozė pacientams, turintiems polinkį į psichikos sutrikimus
virškinimo	Burnos džiūvimas, pykinimas, pasipiktinimas maistu, vidurių užkietėjimas, hemorojaus paūmėjimas, skausmas dešinėje hipochondrijoje
šlapimo	nugaros skausmas Dažnas šlapinimasis, paburkimas
Kraujas	Sumažėjęs trombocitų skaičius, dėmėtas odos bėrimas

Atsiradus bet kuriam iš šių simptomų ar kitų neįprastų pojūčių, gydymą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

Dauguma dažna komplikacija yra burnos džiūvimas. Visi kiti yra mažiau paplitę ir dažniausiai atsiranda per pirmąsias 4–6 savaites nuo priėmimo pradžios.

Kontraindikacijos

Sibutraminą draudžiama skirti šiais atvejais:

• nutukimas dėl nervų ar psichinės ligos;
• valgymo sutrikimai (nekontroliuojami alkio priepuoliai, atsisakymas valgyti);
• raumenų trūkčiojimas (nervinis tikas) sergant Tourette sindromu;
• skausmas širdyje su krūtinės angina;
• perkeltas miokardo infarktas;
• kraujotakos nepakankamumas su edema ir kepenų padidėjimu, dusulys;
• įgimtas širdies ar didelių kraujagyslių vožtuvų apsigimimas;
• kraujotakos sutrikimai apatinės galūnės(protarpinio šlubavimo sindromas, ty būtinybė sustoti dėl skausmo);
• širdies susitraukimų dažnis nuo 90 dūžių per minutę;
• širdies ritmo sutrikimai;
• smegenų kraujagyslių ligos;
• arterinė hipertenzija (slėgis nuo 140/90 mm Hg);
• padidinta funkcija Skydliaukė, antinksčiai, hipofizė;
• prostatos padidėjimas;
• kepenų, inkstų nepakankamumas;
• priklausomybė nuo alkoholio, narkotikų, vaistų;
• padidėjęs akispūdis;
• poreikis vartoti vaistus, kurie slopina smegenų veiklą, arba iki 2 savaičių po jų atšaukimo;
• nėštumas;
• žindymas;
• jaunesniems nei 18 ir vyresniems nei 65 metų.

Sibutramino analogai

Vaistinėse galite įsigyti keletą analogų, kurių sudėtyje yra sibutramino: Goldline, Reduxin ir Reduxin Met. Pirmuosiuose dviejuose pagrindinė veiklioji medžiaga gali būti 10 arba 15 mg 1 kapsulėje, priklausomai nuo išsiskyrimo formos. O juose dar yra 158,5 mg mikrokristalinės celiuliozės, kuri išbrinksta žarnyno spindyje ir suteikia papildomo sotumo jausmą.

Vaistas Reduxin Met turi kitą komponentą - metforminą, jo įtakoje pagerėja angliavandenių apykaita ir ląstelių jautrumas insulinui. Visi vaistai išduodami griežtai pagal receptą.

Kaip sibutraminas ir alkoholis derinami

Sibutraminas ir alkoholis yra nesuderinami, nes padidėja šalutinio poveikio iš nervų sistemos rizika, o alkoholiniai gėrimai nėra derinami su dietine mityba. Atsargiai reikia vartoti kitus vaistus tuo pačiu metu.

Beveik kiekvienas antsvorį turintis žmogus bent kartą gyvenime svajojo apie stebuklingą piliulę, kuri galėtų padaryti jį liekną ir sveiką. Šiuolaikinė medicina sugalvojo daugybę vaistų, kurie gali priversti skrandį valgyti mažiau. Vienas iš tokių vaistų yra sibutraminas. Tikrai reguliuoja apetitą, mažina potraukį maistui, tačiau ne viskas taip paprasta, kaip gali pasirodyti iš pirmo žvilgsnio. Daugelyje šalių sibutramino cirkuliacija yra ribota dėl rimto šalutinio poveikio.

Sibutraminas yra stiprus vaistas. Iš pradžių jis buvo sukurtas ir išbandytas kaip antidepresantas, tačiau mokslininkai pastebėjo, kad jis turi galingą anoreksigeninį poveikį, tai yra, gali sumažinti apetitą.

Nuo 1997 m. jis naudojamas JAV ir kitose šalyse kaip veiksminga priemonė atsikratyti antsvorio, skiriant vaistą žmonėms, sergantiems įvairiomis gretutinėmis ligomis. Šalutinis poveikis netruko laukti.

Paaiškėjo, kad sibutraminas sukelia priklausomybę ir sukelia depresiją, o tai gali būti lyginama su narkotine medžiaga. Be to, padidino širdies ir kraujagyslių ligų riziką, daugelis žmonių jį vartodami patyrė insultą ir infarktą. Yra anekdotinių įrodymų, kad sibutramino vartojimas sukėlė pacientų mirtį.

Šiuo metu jis yra uždraustas naudoti daugelyje šalių, Rusijos Federacijoje jo apyvarta griežtai kontroliuojama naudojant specialias receptų formas, kuriose jis išrašytas.

Farmakologinis vaisto poveikis

Sibutraminas pats savaime yra vadinamasis provaistas, tai yra, kad jis veiktų, vaistas turi „suskaidyti“ į aktyvius komponentus, praeinančius per kepenis. Didžiausia metabolitų koncentracija kraujyje pasiekiama po 3-4 valandų.

Jei suvartojama kartu su maistu, jo koncentracija sumažėja 30% ir pasiekia didžiausią po 6-7 valandų. Po 4 dienų reguliaraus vartojimo jo kiekis kraujyje tampa pastovus. Ilgiausias laikotarpis, kai pusė vaisto palieka organizmą, yra apie 16 valandų.

Medžiagos veikimo principas pagrįstas tuo, kad ji gali padidinti organizmo šilumos gamybą, slopinti norą valgyti ir padidinti sotumo jausmą. Stabiliai palaikant norimą temperatūrą, organizmui nereikia kaupti riebalų atsargų ateičiai, be to, greičiau „sudeginami“ esami.

Kraujyje sumažėja cholesterolio ir riebalų kiekis, tuo pačiu didėja „gerojo“ cholesterolio kiekis. Visa tai leidžia greitai numesti svorio ir ilgą laiką išlaikyti naują svorį po sibutramino panaikinimo, tačiau laikantis dietos.

Naudojimo indikacijos

Vaistą skiria tik gydytojas ir tik tais atvejais, kai saugesni metodai neduoda apčiuopiamų rezultatų:

• Maisto nutukimas. Tai reiškia, kad antsvorio problema kilo dėl netinkamos mitybos ir fizinio aktyvumo stokos. Kitaip tariant, kai kalorijų į organizmą patenka daug daugiau, nei jis spėja išleisti. Sibutraminas padeda tik tada, kai kūno masės indeksas viršija 30 kg/m 2 .
• Virškinimo trakto nutukimas kartu su 2 tipo cukriniu diabetu. KMI turi būti didesnis nei 27 kg/m2.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Sąlygos, kai sibutraminą vartoti draudžiama:

Šalutinis poveikis spalvingai paaiškina, kodėl sibutraminas išleidžiamas griežtai pagal receptą.

1. CNS. Gana dažnai pacientai skundžiasi nemiga, galvos skausmais, neramumu nuo nulio ir skonio pokyčiais, be to, dažniausiai nerimauja burnos džiūvimas.
2. CCC. Daug rečiau, bet vis tiek padažnėja pulsas, padidėja kraujospūdis, išsiplečia kraujagyslės, dėl to parausta oda ir atsiranda vietinis šilumos pojūtis.
3. GIT. Apetito praradimas, tuštinimosi sutrikimai, pykinimas ir vėmimas ir net hemorojaus paūmėjimas – šie simptomai būdingi taip pat dažnai, kaip ir nemiga.
4. Oda. Pernelyg didelis prakaitavimas pastebimas bet kuriuo metų laiku, laimei, šis šalutinis poveikis yra retas.
5. Alergija. Tai gali pasireikšti tiek nedideliu bėrimu mažoje kūno vietoje, tiek anafilaksinio šoko forma, dėl kurios reikia nedelsiant kreiptis pagalbos į gydytoją.

Paprastai visi šalutiniai poveikiai pastebimi per 1 mėnesį po vaisto vartojimo, jie nėra labai ryškūs ir praeina savaime.

Pavieniais atvejais buvo oficialiai užregistruoti šie nemalonūs sibutramino reiškiniai:

• skausmingas menstruacinis kraujavimas;
• paburkimas;
• nugaros ir pilvo skausmas;
• odos niežulys;
• būklė, panaši į gripą;
• netikėtas ir staigus apetito ir troškulio padidėjimas;
• depresinė būsena;
• stiprus mieguistumas;
• staigūs nuotaikos svyravimai;
• traukuliai;
• trombocitų skaičiaus sumažėjimas, dėl kurio atsiranda kraujavimas;
• ūminė psichozė (jei asmuo jau turėjo rimtų psichikos sutrikimų).

Taikymo būdas

Dozę parenka tik gydytojas ir tik atidžiai įvertinęs visą riziką ir naudą. Jokiu būdu neturėtumėte vartoti vaisto patys! Be to, sibutraminas iš vaistinių išduodamas griežtai pagal receptą!

Jis skiriamas 1 kartą per dieną, geriausia ryte. Pradinė vaisto dozė yra 10 mg, bet jei žmogus blogai toleruoja, sumažinama iki 5 mg. Kapsulę reikia nuplauti stikline švaraus vandens, tuo tarpu nerekomenduojama jos kramtyti ir išpilti turinio iš apvalkalo. Jį galima gerti ir nevalgius, ir pusryčių metu.

Jei per pirmąjį mėnesį nebuvo tinkamų kūno svorio pokyčių, sibutramino dozė padidinama iki 15 mg. Terapija visada derinama su tinkamu fiziniu aktyvumu ir specialia dieta, kurią kiekvienam žmogui individualiai parenka patyręs gydytojas.

Sąveika su kitais vaistais

Prieš pradėdami vartoti sibutraminą, turėtumėte viską aptarti su gydytoju vaistai imamasi nuolat arba periodiškai. Ne visi vaistai derinami su sibutraminu:

1. Kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra efedrino, pseudoefedrino ir kt., padidina kraujospūdį ir pulso skaičių.
2. Serotonino kiekį kraujyje didinantys vaistai, tokie kaip vaistai nuo depresijos, nuo migrenos, skausmą malšinantys vaistai, retais atvejais narkotiniai vaistai gali sukelti „serotonino sindromą“. Jis mirtinas.
3. Kai kurie antibiotikai (makrolidų grupė), fenobarbitalis, karbamazepinas pagreitina sibutramino skilimą ir absorbciją.
4. Atskiri priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas), imunosupresantai (ciklosporinas), eritromicinas gali padidinti suskaidyto sibutramino koncentraciją kartu su širdies susitraukimų dažnio padidėjimu.

Alkoholio ir narkotikų derinys nedaro neigiamos įtakos organizmui jų pasisavinimo požiūriu, tačiau stipriuosius gėrimus draudžiama gerti tiems, kurie laikosi specialios dietos ir siekia sulieknėti.

Kodėl sibutraminas yra uždraustas ir kodėl jis pavojingas

Nuo 2010 m. šios medžiagos platinimas buvo ribojamas daugelyje šalių: JAV, Australijoje, daugelyje Europos šalių, Kanadoje. Rusijoje jos apyvartą griežtai kontroliuoja valstybinės organizacijos. Vaistas gali būti paskirtas tik recepto forma su visais reikalingais sandarikliais. Jo įsigyti legaliai be recepto neįmanoma.

Uždraustas sibutraminas Indijoje, Kinijoje, Naujojoje Zelandijoje. Jį uždrausti lėmė šalutinis poveikis, panašus į „nutraukimą“ nuo narkotikų: nemiga, staigus nerimas, didėjanti depresijos būsena ir mintys apie savižudybę. Keletas žmonių nusinešė gyvybes dėl jo naudojimo. Daugelis pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių ligomis, mirė nuo širdies priepuolių ir insultų.

Žmonėms, turintiems psichikos sutrikimų, jį gauti griežtai draudžiama! Daugelį aplenkė anoreksija ir bulimija, buvo ūmių psichozių, pakito sąmonė. Šis vaistas ne tik mažina apetitą, bet ir tiesiogine prasme veikia galvą.

Sibutraminas nėštumo metu

Moteris, kuriai buvo paskirta ši priemonė, turi būti informuota, kad nėra pakankamai informacijos apie sibutramino saugumą negimusiam vaikui. Visi vaisto analogai atšaukiami nėštumo planavimo etape.

Gydymo metu moteris turi naudoti patikrintas ir patikimas kontracepcijos priemones. Jei nėštumo testas yra teigiamas, nedelsdami apie tai praneškite savo gydytojui ir nustokite vartoti sibutramino.

Oficialus vaisto tyrimas

Originalų vaistą sibutraminas (Meridia) išleido Vokietijos įmonė. 1997 metais jį leista naudoti JAV, o 1999 metais – Europos Sąjungoje. Siekiant patvirtinti jo veiksmingumą, buvo paminėta daugybė tyrimų, kuriuose dalyvavo daugiau nei 20 tūkstančių žmonių, rezultatas buvo teigiamas.

Po kurio laiko pradėjo gautis pranešimai apie mirtis, tačiau narkotikų neskubėjo uždrausti.

2002 m. buvo nuspręsta atlikti SCOUT tyrimą, siekiant išsiaiškinti, kurioms populiacijoms gresia didžiausia šalutinio poveikio rizika. Šis eksperimentas buvo dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas. Jame dalyvavo 17 šalių. Buvo ištirtas ryšys tarp svorio netekimo gydant sibutraminu ir širdies ir kraujagyslių sistemos problemų.

Iki 2009 m. pabaigos buvo paskelbti preliminarūs rezultatai:

• Ilgalaikis antsvorio turinčių vyresnio amžiaus žmonių, turinčių širdies ir kraujagyslių problemų, gydymas Meridia padidino širdies priepuolių ir insulto riziką 16 proc.. Tačiau mirties atvejų neužfiksuota.
• Placebo grupės ir pagrindinės grupės mirtingumas nesiskyrė.

Tapo aišku, kad širdies ir kraujagyslių ligomis sergantiems žmonėms gresia didesnė nei visiems kitiems. Tačiau nepavyko išsiaiškinti, kurios pacientų grupės gali vartoti vaistą mažiausiai kenkdamos sveikatai.

Tik 2010 m. senatvė (vyresnė nei 65 metų) buvo įtraukta į oficialias instrukcijas kaip kontraindikacija, taip pat: tachikardija, širdies nepakankamumas, išeminė liga tt 2010 m. spalio 8 d. gamintojas savo noru pašalino savo vaistą iš farmacijos rinkos, kol nebuvo išsiaiškintos visos aplinkybės.

Bendrovė vis dar laukia daugiau tyrimų, kurie parodys, kurioms pacientų grupėms vaistas atneš daugiau naudos ir mažiau žalos.

2011–2012 metais Rusija atliko savo tyrimą, kodiniu pavadinimu „PAVASARIS“. Nepageidaujamas poveikis buvo užregistruotas 2,8% savanorių, rimtų šalutinių poveikių, dėl kurių gali reikėti nutraukti sibutramino vartojimą, nenustatyta. Dalyvavo daugiau nei 34 tūkstančiai žmonių nuo 18 iki 60 metų. Jie šešis mėnesius vartojo vaistą Reduxin nustatyta doze.

Nuo 2012 metų buvo atliktas antras tyrimas – „PrimaVera“, skirtumas buvo vaisto vartojimo laikotarpis – daugiau nei 6 mėnesiai nepertraukiamo gydymo.

Analogai svorio metimui

Sibutramino galima įsigyti šiais pavadinimais:

• Goldline;
• Goldline Plus;
• Reduksinas;
• Reduxin Met;
• Slimia;
• Lindaksas;
• Meridia (šiuo metu registracija panaikinta).

Kai kurie iš šių vaistų turi kombinuotą sudėtį. Pavyzdžiui, Goldline Plus papildomai yra mikrokristalinė celiuliozė, o Reduxin Met pakuotėje vienu metu yra 2 vaistai – sibutraminas kartu su MCC, atskirose lizdinėse plokštelėse – metforminas (priemonė cukraus kiekiui mažinti).

Tuo pačiu metu Reduxin Light iš viso nėra sibutramino ir tai net nėra vaistas.