Πού βρίσκεται η sibutramine; Τα κύρια χαρακτηριστικά της sibutramine, οι θετικές και αρνητικές πλευρές της. Sibutramine - τι είναι αυτή η ουσία;

Ένα φάρμακο Sibutramineανήκει στη φαρμακοθεραπευτική ομάδα των ρυθμιστών της όρεξης κεντρικής δράσης, οι οποίοι δρουν απευθείας στον εγκέφαλο και ειδικότερα στο κέντρο κορεσμού. Αυξάνει τις συγκεντρώσεις των νευροδιαβιβαστών: σεροτονίνης, νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης λόγω της αναστολής της επαναπρόσληψής τους από τους εγκεφαλικούς νευρώνες.
Ένα φάρμακο για την αντιμετώπιση της παχυσαρκίας με κεντρική δράση. Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται στην επιλεκτική αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης και σε μικρότερο βαθμό ντοπαμίνης. Επιταχύνει την έναρξη και παρατείνει το αίσθημα κορεσμού, που οδηγεί σε μείωση της κατανάλωσης τροφής. Αυξάνει την ενεργειακή δαπάνη διεγείροντας τη θερμογένεση μέσω της έμμεσης ενεργοποίησης των β3-αδρενεργικών υποδοχέων. Δρα και στις δύο πλευρές του ενεργειακού ισοζυγίου και προάγει την απώλεια βάρους.
Sibutramineκαι οι μεταβολίτες του δεν απελευθερώνουν μονοαμίνες και δεν είναι αναστολείς ΜΑΟ, δεν έχουν συγγένεια με σεροτονινεργικούς, αδρενεργικούς, ντοπαμινεργικούς, μουσκαρινικούς, ισταμίνης, βενζοδιαζεπίνης και NMDA υποδοχείς.

Ενδείξεις χρήσης:
Σύνθετη θεραπεία συντήρησης για ασθενείς με υπέρβαρους με διατροφική παχυσαρκία με δείκτη μάζας σώματος 30 kg/m2 ή περισσότερο ή με δείκτη μάζας σώματος 27 kg/m2 ή περισσότερο, αλλά με την παρουσία άλλων παραγόντων κινδύνου που προκαλούνται από το υπερβολικό σωματικό βάρος ( σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2, δυσλιποπρωτεϊναιμία).

Τρόπος εφαρμογής:
Ένα φάρμακο Sibutramineχρησιμοποιείται από το στόμα, 1 φορά την ημέρα (το πρωί), αρχική δόση - 10 mg (εάν είναι ανεπαρκώς ανεκτή, μπορούν να ληφθούν 5 mg). σε περίπτωση ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας, μετά από 4 εβδομάδες η δόση αυξάνεται στα 15 mg/ημέρα. Διάρκεια θεραπείας - 1 έτος.

Παρενέργειες:
Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: > 10% - αϋπνία; 1-10% - πονοκέφαλος, ζάλη, άγχος, παραισθησία, αλλαγή στη γεύση. σε μεμονωμένες περιπτώσεις - επιληπτικές κρίσεις (0,1%). οξεία ψύχωση (σε έναν ασθενή με σχιζοσυναισθηματική διαταραχή).
Από το καρδιαγγειακό σύστημα και το αίμα (αιματοποίηση, αιμόσταση): 1-10% - ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, αυξημένη αρτηριακή πίεση, αγγειοδιαστολή (υπεραιμία του δέρματος με αίσθημα ζεστασιάς). σε μεμονωμένες περιπτώσεις - νόσος Henoch-Schönlein, θρομβοπενία.
Από το γαστρεντερικό σωλήνα: > 10% - ξηροστομία, απώλεια όρεξης, δυσκοιλιότητα, διάρροια. 1-10% - ναυτία, έξαρση αιμορροΐδων.
Απο έξω ουρογεννητικό σύστημα: σε μεμονωμένες περιπτώσεις - οξεία διάμεση νεφρίτιδα, μεσαγγειοτριχοειδική σπειραματονεφρίτιδα.
Άλλο: 1-10% - εφίδρωση. αύξηση των συγκεντρώσεων ορού AST, ALT, γ-γλουταμυλοτρανσφεράσης, LDH, αλκαλικής φωσφατάσης, χολερυθρίνης (λιγότερο από 1,6% των περιπτώσεων).

Αντενδείξεις:
Υπερευαισθησία, παρουσία οργανικών αιτιών παχυσαρκίας, νευρωτική ανορεξία, βουλιμία, ψυχικές παθήσεις, σύνδρομο Gilles de la Tourette, στεφανιαία νόσο, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, συγγενείς καρδιακές ανωμαλίες, αποφρακτικές παθήσεις των περιφερικών αρτηριών, ταχυκαρδία, αρρυθμία, αρρυθμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικά αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια) κυκλοφορία του αίματος), αρτηριακή υπέρταση (ΑΠ > 145/90 mm Hg), υπερθυρεοειδισμός, σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, καλοήθης υπερπλασία του προστάτη, συνοδευόμενη από παρουσία υπολειμματικών ούρων, φαιοχρωμοκύτωμα, γλαύκωμα, εγκατεστημένη φαρμακευτική αγωγή και εξάρτηση από το αλκοόλ, ταυτόχρονη λήψη ή για περίοδο μικρότερη από 2 εβδομάδες μετά τη διακοπή των αναστολέων ΜΑΟ ή άλλων.

φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένων αντικαταθλιπτικών, αντιψυχωσικών, τρυπτοφάνης), καθώς και άλλα φάρμακα για απώλεια βάρους, εγκυμοσύνη, θηλασμό.
Επιληψία, κινητικό-λεκτικό τικ (ακουσίες μυϊκές συσπάσεις, μειωμένη άρθρωση), παιδική και μεγάλη ηλικία (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης σε παιδιά κάτω των 18 ετών και σε άτομα άνω των 65 ετών δεν έχουν προσδιοριστεί).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:
Αναστολείς μικροσωμικής οξείδωσης, συμπ. Οι αναστολείς P450 3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κυκλοσπορίνη κ.λπ.) μειώνουν το Cl της sibutramine. Φάρμακα με σεροτονινεργική δράση αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης (διέγερση, εφίδρωση, διάρροια, πυρετός, αρρυθμία, σπασμοί κ.λπ.).

Εγκυμοσύνη:
Ένα φάρμακο Sibutramineαντενδείκνυται (δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες σε γυναίκες).

Υπερβολική δόση:
Συμπτώματα: αυξημένη σοβαρότητα παρενέργειες.
Θεραπεία: υποδοχή ενεργού άνθρακα, συμπτωματική θεραπεία, παρακολούθηση ζωτικών λειτουργιών, με αυξημένη αρτηριακή πίεση και ταχυκαρδία - η συνταγογράφηση β-αναστολέων.

Επιπροσθέτως:
Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε την αρτηριακή πίεση και τον σφυγμό κάθε 2 εβδομάδες τους πρώτους 2 μήνες της θεραπείας και στη συνέχεια μία φορά το μήνα. Σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση σε επίπεδα αρτηριακής πίεσης< 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Η εμφάνιση πόνου στο στήθος, προοδευτική δύσπνοια (δυσκολία στην αναπνοή) και οίδημα των κάτω άκρων κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να υποδηλώνει την ανάπτυξη πνευμονικής υπέρτασης (σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό).
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αυξάνουν το διάστημα QT (αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, αντιαρρυθμικά και άλλα φάρμακα), φάρμακα που περιέχουν εφεδρίνη, φαινυλοπροπανολαμίνη, ψευδοεφεδρίνη κ.λπ. (κίνδυνος αυξημένης αρτηριακής πίεσης και αυξημένος καρδιακός ρυθμός), καθώς και όπως και άλλα ανορεξιγόνα φάρμακα με κεντρικό μηχανισμό δράσεις. Πρέπει να δίνεται προσοχή στο πλαίσιο του υποκαλίου και της υπομαγνησιαιμίας και σε περιπτώσεις ήπιας έως μέτριας δυσλειτουργίας του ήπατος και των νεφρών.
Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η sibutramine μπορεί να μειώσει τη σιελόρροια και να συμβάλει στην ανάπτυξη τερηδόνας, περιοδοντικής νόσου, καντιντίασης και στοματικής δυσφορίας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται ο περιορισμός της κατανάλωσης αλκοόλ. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από τους οδηγούς κατά την εργασία Οχημακαι άτομα των οποίων το επάγγελμα συνδέεται με αυξημένη συγκέντρωση. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκή αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Η χρήση είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις όπου όλα τα άλλα μέτρα που στοχεύουν στη μείωση του σωματικού βάρους είναι αναποτελεσματικά. Η θεραπεία θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ιατρού με εμπειρία στη διόρθωση της παχυσαρκίας ως μέρος σύνθετης θεραπείας (διατροφή, αλλαγές στις διατροφικές συνήθειες και στον τρόπο ζωής, αυξημένη σωματική δραστηριότητα). Η περίοδος χορήγησης μιας δόσης 15 mg θα πρέπει να είναι χρονικά περιορισμένη.

Η περιγραφή ισχύει στις 20.11.2015

• Λατινική ονομασία: Sibutraminum
• Κωδικός ATX: A08AA10
• Χημική φόρμουλα: C 1 7 H 2 6 ClN
• Κωδικός CAS: 106650-56-0

Χημική ονομασία

(±)-1-(4-χλωροφαινυλ)-Ν,Ν-διμεθυλ-άλφα-(2-μεθυλπροπυλ)κυκλοβουτανεμεθαναμίνη

Στα φάρμακα υπάρχει συχνότερα με τη μορφή υδροχλωρίδιο .

Χημικές ιδιότητες

Sibutramine, τι είναι;

Αυτή η ουσία ανήκει στην ομάδα των ρυθμιστών της όρεξης. Το φάρμακο ενισχύει και επιταχύνει την εμφάνιση του αισθήματος κορεσμού. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της παχυσαρκίας και χρησιμοποιείται ως μέρος της θεραπείας συντήρησης.

Το 2010, το φάρμακο διακόπηκε προσωρινά λόγω της ανακάλυψης νέων παρενεργειών. Αυτή τη στιγμή, αφού έγιναν αλλαγές στις επίσημες οδηγίες χρήσης του φαρμάκου, συνταγογραφείται και πάλι στους ασθενείς.

Τι είναι η Sibutramine; Μονοϋδρική υδροχλωρική σιβουτραμίνη – είναι μια κρυσταλλική σκόνη, κρεμώδης ή σχεδόν άσπρο. Μοριακό βάρος της ένωσης = 334,33 γραμμάρια ανά mole. τιμή pH υδατικό διάλυμα= 5,2. Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή καψουλών για χορήγηση από το στόμα.

φαρμακολογική επίδραση

Ανορεξιογόνο .

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Sibutramine, τι είναι και πώς λειτουργεί;

Το φάρμακο έχει την ικανότητα να αναστέλλει τις διαδικασίες επαναπρόσληψης από τη συναπτική σχισμή. Επίσης, η ουσία ενισχύει αμοιβαία την αλληλεπίδραση του κεντρικού σεροτονίνη- Και νοραδρενεργικά συστήματα . Υπό την επίδραση της Sibutramine, η όρεξη μειώνεται, το αίσθημα κορεσμού αυξάνεται και η ποσότητα της τροφής που καταναλώνει ο ασθενής μειώνεται. Μια διαδικασία έμμεσης ενεργοποίησης εμφανίζεται στο σώμα β3-αδρενεργικούς υποδοχείς , με αποτέλεσμα να αυξάνεται θερμογένεση .

Αφού η ουσία εισέλθει στη συστηματική κυκλοφορία, δευτερεύων Και πρωτοταγείς αμίνες , τα οποία είναι αρκετές φορές ανώτερα στη φαρμακολογική τους δράση από τη Sibutramine. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν επίσης την ικανότητα να αναστέλλουν την πρόσληψη. Το φάρμακο και οι μεταβολίτες δεν έχουν καμία επίδραση στη δραστηριότητα μονοαμίνες , ΜΑΟ , μην αλληλεπιδράσετε με νευροδιαβιβαστής (σεροτονινεργικό , ντοπαμινεργικό , γλουταμικό , αδρενεργικός , βενζοδαϊσεπίνη ) υποδοχείς, δεν έχει αντισταμινικό φάρμακο Και αντιχολινεργικό Ενέργειες. Ωστόσο, σε εργαστηριακές μελέτες διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο αναστέλλει την πρόσληψη του 5-HT αιμοπετάλια και είναι σε θέση να αλλάξει τη λειτουργική τους δραστηριότητα.

Η απώλεια βάρους που σχετίζεται με τη λήψη αυτής της ουσίας συμβαίνει στο πλαίσιο της αύξησης της συγκέντρωσης στον ορό HDL και μείωση του αριθμού τριγλυκερίδια , Και ουρικό οξύ .

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται ελαφρά (έως 3 mm Hg) και ο σφυγμός αυξάνεται κατά 4-7 παλμούς ανά λεπτό. Ωστόσο, σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση και καρδιακές παθήσεις όταν λαμβάνεται μικροσωμικοί αναστολείς οξείδωσης μπορεί να παρατηρηθεί μια πιο σημαντική αύξηση σε αυτές τις παραμέτρους και παράταση του QT.

Το φάρμακο υποτίθεται ότι δεν έχει καρκινογόνο δράση στον οργανισμό, δεν είναι μεταλλαξιογόνο και δεν μειώνει τη γονιμότητα.

Μετά τη λήψη των καψουλών από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως γαστρεντερικός σωλήνας. Το φάρμακο υφίσταται ένα "πρώτο πέρασμα" μέσω του ηπατικού ιστού με τη συμμετοχή ενός ενζύμου κυτόχρωμα CYP3A4 . Ως αποτέλεσμα, σχηματίζονται 2 ενεργοί μεταβολίτες: μονοδεσμεθυλοσιβουταρμίνη Και διδεμεθυλοσιβουτραμίνη .

Η ουσία φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος εντός 1,2 ωρών και τους ενεργούς μεταβολίτες της εντός 4 ωρών. Η παράλληλη πρόσληψη τροφής μειώνει τη μέγιστη συγκέντρωση μεταβολιτών κατά 30% και αυξάνει το χρόνο για να φτάσει σε αυτήν σε 3 ώρες. Το φάρμακο φτάνει γρήγορα στα όργανα-στόχους. Ο βαθμός δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 97% για τη Sibutramine και 94% για τους μεταβολίτες της.

Όταν χρησιμοποιείται συστηματικά, η ουσία φθάνει σε συγκέντρωση ισορροπίας εντός 4 ημερών. Ο χρόνος ημιζωής είναι έως και 16 ώρες. Μετά το «πρώτο πέρασμα» μέσω του ηπατικού ιστού, υφίστανται μεταβολίτες σύζευξη Και υδροξυλίωση , σχηματίζονται ανενεργοί μεταβολίτες και στη συνέχεια απεκκρίνονται μέσω των νεφρών.

Ενδείξεις χρήσης

Το φάρμακο συνταγογραφείται:

• για σύνθετη θεραπεία ασθενών με θρεπτικός , με δείκτη μάζας σώματος 30 kg ανά m2 ή περισσότερο·
• άτομα που πάσχουν από υπερβολικό σωματικό βάρος λόγω δυσλιποπρωτεϊναιμία ή 2 είδη .

Αντενδείξεις

Το φάρμακο αντενδείκνυται:

• όταν βρίσκεται στη δραστική ουσία·
• ασθενείς με ή?
• για βιολογικούς λόγους ευσαρκία ;
• άτομα που πάσχουν από Σύνδρομο Gilles de la Tourette ;
• για διάφορες ψυχικές παθήσεις?
• εντός 14 ημερών από την ακύρωση αναστολείς ΜΑΟ , αντικαταθλιπτικά , ή αντιψυχωσικά ;
• για καρδιαγγειακά νοσήματα (, εκ γενετής , , μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια , περιφερική αρτηριακή νόσος, );
• μετά από άλλες παροδικές διαταραχές του εγκεφαλικού κυκλοφορικού?
• στο αρτηριακή υπέρταση ;
• ασθενείς με?
• με σοβαρή νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
• άτομα με αλκοολικός , φαρμακολογικός Και ναρκωτικό εθισμός;
• στο φαιοχρωμοκύτωμα Και γλαύκωμα κλειστής γωνίας .

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είστε προσεκτικοί:

• παιδιά και άτομα άνω των 65 ετών·
• στο ;
• ασθενείς με κινητικό-λεκτικό τικ και παραβιάσεις άρθρωσις .

Παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, περίπου το 9% των ασθενών που λαμβάνουν αυτό το φάρμακο και το 7% των ασθενών που λαμβάνουν εικονικό φάρμακο , διέκοψε την πορεία λόγω της ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών.

Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς παρουσίασαν: πονοκεφάλους, ξηροστομία στοματική κοιλότητα, ναυτία.

Αναπτύχθηκε επίσης:

• αίσθημα ανησυχίας Και ανησυχία , ζάλη, παραισθησία , παραμόρφωση των γευστικών αισθήσεων.
• σπασμοί , ιδρώνοντας, οξεία ψύχωση (αν υπάρχουν συνοδευτικοί παράγοντες).
• αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, απώλεια όρεξης.
• προβολή πίεση αίματος, ταχυκαρδία , ΧΤΥΠΟΣ καρδιας;
• υπεραιμία του δέρματος , αίσθημα ζεστασιάς, ;
• σπάνια - έντονη αύξηση της αρτηριακής πίεσης και αυξημένος καρδιακός ρυθμός.
• μεσαγγειοτριχοειδική σπειραματονεφρίτιδα , διάμεση νεφρίτιδα ;
• πορφύρα , θρομβοπενία .

Εάν εμφανιστεί κάποια από τις αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας, να προσαρμόσετε τη δόση ή να διακόψετε το φάρμακο. Τις περισσότερες φορές, οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναπτύσσονται στις πρώτες 4 εβδομάδες της θεραπείας με την πάροδο του χρόνου, η σοβαρότητα και η συχνότητα των επιπτώσεων εξασθενούν.

Sibutramine, οδηγίες χρήσης (Μέθοδος και δοσολογία)

Οι κάψουλες λαμβάνονται 1 φορά την ημέρα το πρωί, κατά προτίμηση με άδειο στομάχι.

Σύμφωνα με τις οδηγίες για το Sibutramine, η μέση αρχική ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 10 mg την ημέρα. Αν είναι απαραίτητο ημερήσια δόσημπορεί να αυξηθεί στα 15 mg (το βάρος μειώνεται λιγότερο από 2 κιλά το μήνα).

Εάν το φάρμακο είναι ανεπαρκώς ανεκτό ή υπάρχουν πολλές παρενέργειες, η ημερήσια δόση μπορεί να μειωθεί στα 5 mg.

Εάν η μέγιστη ημερήσια δόση δεν οδηγεί στην απαιτούμενη μείωση του σωματικού βάρους (λιγότερο από 2 kg σε 4 εβδομάδες), τότε συνιστάται η διακοπή ή η αντικατάσταση του φαρμάκου.

Εάν η ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία δεν είναι επαρκής (σε 3 μήνες, το σωματικό βάρος έχει μειωθεί κατά λιγότερο από 5%), το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται για περισσότερο από 3 μήνες.

Η μέγιστη διάρκεια θεραπείας είναι 1 έτος.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία τις περισσότερες φορές αυξάνει τη συχνότητα και τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Τα πιο κοινά συμπτώματα είναι η ταχυκαρδία και ο πονοκέφαλος, η αυξημένη αρτηριακή πίεση και η ζάλη. Το λαμβάνουν ως θεραπεία, παρακολουθούν τα ζωτικά σημεία και εξαλείφουν τα δυσάρεστα συμπτώματα. Εάν η αρτηριακή πίεση έχει αυξηθεί σημαντικά ή έχει αναπτυχθεί ταχυκαρδία, η λήψη βήτα αποκλειστές .

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 ( , τρολεανομυκίνη , , ) η συγκέντρωση της Sibutramine και των μεταβολιτών της στο πλάσμα αυξάνεται, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του διαστήματος QT.

Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (, , , ), φάρμακα - παράγωγα αλκαλοειδή ερυσιβώδους όψης , ανταγωνιστές Υποδοχείς 5-ΗΤ1 , οπιοειδή , τα αντιβηχικά αυξάνουν την πιθανότητα ανάπτυξης σύνδρομο σεροτονίνης .

Συνδυασμός φαρμάκων με , , , μακρολιδικά αντιβιοτικά , , μπορεί να επιταχύνει το μεταβολισμό της Sibutramine.

Οροι πώλησης

Μπορεί να απαιτείται ιατρική συνταγή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι κάψουλες φυλάσσονται μακριά από παιδιά, σε δροσερό, σκοτεινό μέρος.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

24 μηνών.

Ειδικές Οδηγίες

Πολύ σπάνια παρατηρούνται αντιδράσεις στη στέρηση του φαρμάκου (πονοκεφάλους, αυξημένη όρεξη).

Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο όταν όλες οι άλλες μέθοδοι απώλειας βάρους έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικές και το σωματικό βάρος έχει μειωθεί κατά λιγότερο από 5 κιλά μέσα σε 3 μήνες.

Η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ιατρού με εμπειρία στη χρήση του lek. εγκαταστάσεις. Συνιστάται επίσης να προσαρμόσετε τη διατροφή και τον τρόπο ζωής του ασθενούς, να τον αυξήσετε σωματική δραστηριότητα. Έτσι, αυξάνεται η πιθανότητα ανάπτυξης διαρκών αποτελεσμάτων, αλλαγής διατροφικών συνηθειών και γενικότερα τρόπου ζωής.

Αντιμετωπίστε με προσοχή σε ασθενείς με υπομαγνησιαιμία , υποκαλιαιμία , , ηπατικές και νεφρικές παθήσεις και παράταση του διαστήματος QT.

Παρά το γεγονός ότι υπάρχει άμεση σύνδεση μεταξύ της ανάπτυξης πρωτοβάθμιας πνευμονική υπέρταση και η θεραπεία με Sibutramine δεν έχει τεκμηριωθεί, συνιστάται να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στην προοδευτική δύσπνοια , πρήξιμο και πόνο μέσα και πίσω από το στέρνο.

Για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική.

Ηλικιωμένος

Κατά τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή.

Με αλκοόλ

Ως μέρος της δίαιτας, η οποία αποτελεί προσθήκη στη θεραπεία με αυτό το φάρμακο, δεν συνιστάται η κατανάλωση αλκοόλ.

Sibutramine για απώλεια βάρους

Αυτή η ουσία χρησιμοποιείται ευρέως σε φάρμακα απώλειας βάρους. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό και σχετικά ασφαλές σε σύγκριση με άλλα φάρμακα. Η τιμή των χαπιών αδυνατίσματος είναι μέση και ποικίλλει ανάλογα με τον κατασκευαστή.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες και γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Συνιστάται επίσης η χρήση αξιόπιστων μεθόδων αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο.

Φάρμακα που περιέχουν (ανάλογα σιβουτραμίνης)

Ο κωδικός ATX επιπέδου 4 ταιριάζει:

Το φάρμακο περιέχει Sibutramine Με μικροκυτταρίνη που ονομάζεται .

Ακαθάριστη φόρμουλα

C17H26ClN

Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Sibutramine

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

106650-56-0

Χαρακτηριστικά της ουσίας Sibutramine

Η μονοϋδρική υδροχλωρική σιβουτραμίνη είναι μια λευκή έως κρεμ κρυσταλλική σκόνη. Διαλυτότητα στο νερό: 2,9 mg/ml σε pH 5,2. Συντελεστής κατανομής (οκτανόλη/νερό): 30,9 (pH 5,0). Μοριακό βάρος 334,33.

Φαρμακολογία

φαρμακολογική επίδραση- ανορεξιογόνο.

Αναστέλλει την επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών - σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης από τη συναπτική σχισμή, ενισχύει τις συνεργιστικές αλληλεπιδράσεις του κεντρικού νορεπινεφρίνης και των σεροτονινεργικών συστημάτων. Μειώνει την όρεξη και την ποσότητα της τροφής που καταναλώνεται (αυξάνει το αίσθημα κορεσμού), αυξάνει τη θερμογένεση (λόγω της έμμεσης ενεργοποίησης των βήτα-3-αδρενεργικών υποδοχέων) και επηρεάζει τον καφέ λιπώδη ιστό. Σχηματίζει ενεργούς μεταβολίτες στο σώμα (πρωτοταγείς και δευτερογενείς αμίνες), οι οποίοι είναι σημαντικά ανώτεροι από τη sibutramine στην ικανότητά τους να αναστέλλουν την επαναπρόσληψη σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης. Στην έρευνα in vitroΟι ενεργοί μεταβολίτες εμποδίζουν επίσης την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης, αλλά 3 φορές πιο αδύναμο από το 5-HT και τη νορεπινεφρίνη. Ούτε η sibutramine ούτε οι ενεργοί μεταβολίτες της επηρεάζουν την απελευθέρωση μονοαμινών και τη δραστηριότητα ΜΑΟ, δεν αλληλεπιδρούν με υποδοχείς νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένων των σεροτονινεργικών, αδρενεργικών, ντοπαμινεργικών, βενζοδιαζεπινών και γλουταμικών (NMDA) και δεν έχουν αντιχολινεργικές και αντιισταμινικές επιδράσεις. Αναστέλλει την πρόσληψη 5-HT από τα αιμοπετάλια και μπορεί να αλλάξει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων.

Η μείωση του σωματικού βάρους συνοδεύεται από αύξηση της συγκέντρωσης της HDL στον ορό του αίματος και μείωση της ποσότητας των τριγλυκεριδίων, της ολικής χοληστερόλης, της LDL και του ουρικού οξέος.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, υπάρχει μια ελαφρά αύξηση της αρτηριακής πίεσης σε ηρεμία (κατά 1-3 mm Hg) και μια μέτρια αύξηση του καρδιακού ρυθμού (κατά 3-7 παλμούς/λεπτό), αλλά σε μεμονωμένες περιπτώσεις είναι πιθανές πιο έντονες αλλαγές. Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με μικροσωμικούς αναστολείς οξείδωσης, ο καρδιακός ρυθμός αυξάνεται (κατά 2,5 παλμούς/λεπτό) και το διάστημα QT επιμηκύνεται (κατά 9,5 ms).

Σε μελέτες διάρκειας 2 ετών σε αρουραίους και ποντικούς, οι δόσεις που οδήγησαν σε παρατηρούμενη αθροιστική περιοχή κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) για τους δύο ενεργούς μεταβολίτες που ήταν 0,5 έως 21 φορές μεγαλύτερες από αυτές που παρατηρήθηκαν με MRDC αύξησαν τη συχνότητα εμφάνισης καλοήθεις όγκουςδιάμεσο ιστό των όρχεων κυρίως σε αρσενικούς αρουραίους. Δεν ανιχνεύθηκαν καρκινογόνες επιδράσεις σε ποντίκια και θηλυκούς αρουραίους. Δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση, δεν επηρεάζει τη γονιμότητα. Όταν σε αρουραίους χορηγήθηκαν δόσεις για τις οποίες οι AUC και των δύο ενεργών μεταβολιτών ήταν 43 φορές υψηλότερες από αυτές που παρατηρήθηκαν όταν λάμβαναν MRDC, δεν ανιχνεύθηκε τερατογόνο δράση. Ωστόσο, σε μελέτες που διεξήχθησαν σε κουνέλια Dutch Belted υπό συνθήκες όπου οι AUC των ενεργών μεταβολιτών της sibutramine ήταν 5 φορές μεγαλύτερες από ό,τι με το MRDC, βρέθηκαν ανωμαλίες στους απογόνους φυσική ανάπτυξη(αλλαγές στο σχήμα ή το μέγεθος του ρύγχους, του αυτιού, της ουράς, του πάχους των οστών).

Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα κατά τουλάχιστον 77%. Κατά το «πρώτο πέρασμα» από το ήπαρ, υφίσταται βιομετατροπή υπό την επίδραση του ισοενζύμου CYP3A4 του κυτοχρώματος P450 με το σχηματισμό δύο ενεργών μεταβολιτών (μονο- και διδεσμεθυλοσιβουτραμίνη). Μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 15 mg, η Cmax της μονοδεσμεθυλοσιβουτραμίνης είναι 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), η διδεμεθυλσιβουτραμίνη - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). Η Cmax επιτυγχάνεται μετά από 1,2 ώρες (σιβουτραμίνη), 3-4 ώρες (ενεργοί μεταβολίτες). Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μειώνει τη Cmax των μεταβολιτών κατά 30% και αυξάνει τον χρόνο επίτευξης της κατά 3 ώρες, χωρίς να αλλάζει την AUC. Κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι 97% (σιβουτραμίνη) και 94% (μονο- και διδεσμεθυλοσιβουτραμίνη). Η συγκέντρωση ισορροπίας των ενεργών μεταβολιτών στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 4 ημερών από την έναρξη της θεραπείας και είναι περίπου 2 φορές υψηλότερη από το επίπεδο στο πλάσμα μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης. T1/2 της sibutramine - 1,1 ώρες, της monodesmethylsibutramine - 14 ώρες, της διδεμεθυλοσιβουτραμίνης - 16 ώρες Οι ενεργοί μεταβολίτες υφίστανται υδροξυλίωση και σύζευξη για να σχηματίσουν ανενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά.

Χρήση της ουσίας Sibutramine

Σύνθετη θεραπεία συντήρησης για ασθενείς με υπέρβαρους με διατροφική παχυσαρκία με δείκτη μάζας σώματος 30 kg/m2 ή περισσότερο ή με δείκτη μάζας σώματος 27 kg/m2 ή περισσότερο, αλλά με την παρουσία άλλων παραγόντων κινδύνου που προκαλούνται από το υπερβολικό σωματικό βάρος ( σάκχαρο τύπου 2 διαβήτης, δυσλιποπρωτεϊναιμία).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, παρουσία οργανικών αιτιών παχυσαρκίας, νευρική ανορεξία ή νευρική βουλιμία, ψυχικές παθήσεις, σύνδρομο Gilles de la Tourette, στεφανιαία νόσο, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, συγγενείς καρδιακές ανωμαλίες, αποφρακτικές παθήσεις των περιφερικών αρτηριών, ταχυκαρδία, αρρυθμία (εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικές διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας), αρτηριακή υπέρταση (ΑΠ >145/90 mm Hg), υπερθυρεοειδισμός, σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, καλοήθης υπερπλασία προστάτη, συνοδευόμενη από παρουσία υπολειμματικών ούρων, φαιοχρωμοκυτώματος, γλαυκώματος, εγκατεστημένες φαρμακολογικές, φαρμακευτικές και εξάρτηση από το αλκοόλ, ταυτόχρονη χρήση ή περίοδος μικρότερη των 2 εβδομάδων μετά τη διακοπή των αναστολέων ΜΑΟ ή άλλων φαρμάκων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένων των αντικαταθλιπτικών, αντιψυχωσικών, τρυπτοφάνης), καθώς και άλλων φαρμάκων για απώλεια βάρους.

Περιορισμοί στη χρήση

Επιληψία, κινητικό-λεκτικό τικ (ακουσίες μυϊκές συσπάσεις, μειωμένη άρθρωση), παιδική και μεγάλη ηλικία (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης σε παιδιά κάτω των 18 ετών και σε άτομα άνω των 65 ετών δεν έχουν προσδιοριστεί).

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Δεν είναι γνωστό εάν η sibutramine και οι μεταβολίτες της περνούν στο μητρικό γάλα. Δεν συνιστάται η χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Παρενέργειες της ουσίας Sibutramine

Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες, το 9% των ασθενών που έλαβαν sibutramine (n=2068) και το 7% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο (n=884) διέκοψαν τη θεραπεία λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών.

Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ξηροστομία, ανορεξία, αϋπνία, δυσκοιλιότητα και πονοκέφαλος.

Τα ακόλουθα είναι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν sibutramine με συχνότητα ≥1% ή συχνότερα από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Δίπλα στο όνομα είναι η συχνότητα εμφάνισης αυτής της ανεπιθύμητης ενέργειας στην ομάδα που λάμβανε sibutramine, σε παρένθεση υπάρχουν παρόμοια δεδομένα στην ομάδα εικονικού φαρμάκου.

Το σώμα ως σύνολο:πονοκέφαλος - 30,3% (18,6%), πόνος στην πλάτη - 8,2% (5,5%), γριππώδες σύνδρομο - 8,2% (5,8%), τραυματισμός από ατύχημα - 5,9% (4,1%), εξασθένηση - 5,9% (5,3%), κοιλιακό άλγος - 4,5% (3,6%), πόνος στο στήθος - 1,8% (1,2%), πόνος στον αυχένα - 1,6% (1,1%), αλλεργικές αντιδράσεις - 1,5% (0,8%).

Από το καρδιαγγειακό σύστημα και το αίμα (αιματοποίηση, αιμόσταση):ταχυκαρδία - 2,6% (0,6%), αγγειοδιαστολή (υπεραιμία του δέρματος με αίσθημα ζεστασιάς) - 2,4% (0,9%), ημικρανία - 2,4% (2,0%), υπέρταση/αυξημένη αρτηριακή πίεση - 2,1% (0,9%), καρδιακός παλμός - 2,0% (0,8%).

Από το γαστρεντερικό σωλήνα:ανορεξία - 13,0% (3,5%), δυσκοιλιότητα - 11,5% (6,0%), αυξημένη όρεξη - 8,7% (2,7%), ναυτία - 5,9% (2,8 %), δυσπεψία - 5,0% (2,6%), γαστρίτιδα - 1,7% (1,2%), δίψα - 1,7% (0,9%), έμετος - 1,5% (1,4%), έξαρση αιμορροΐδων - 1,2% (0,5%).

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθραλγία - 5,9% (5,0%), μυαλγία - 1,9% (1,1%), τενοντίτιδα - 1,2% (0,5%), παθήσεις των αρθρώσεων - 1,1% (0,6 %).

Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα:ξηροστομία - 17,2% (4,2%), αϋπνία - 10,7% (4,5%), ζάλη - 7,0% (3,4%), νευρικότητα - 5,2% (2, 9%), άγχος - 4,5% (3,4%), κατάθλιψη - 4,3% (2,5%), παραισθησία - 2,0% (0,5%), υπνηλία - 1,7% (0,9%), διέγερση - 1,5% (0,5%), συναισθηματική αστάθεια - 1,3% (0,6%), αλλαγή στη γεύση - 2,2% (0,8%), ασθένειες των αυτιών - 1,7% (0,9%), πόνοι στο αυτί - 1,1% (0,7%).

Από το αναπνευστικό σύστημα:ρινίτιδα - 10,2% (7,1%), φαρυγγίτιδα - 10,0% (8,4%), ιγμορίτιδα - 5,0% (2,6%), αυξημένος βήχας - 3,8% (3,3 %), λαρυγγίτιδα - 1,3% (0,9%).

Από το δέρμα:εξάνθημα - 3,8% (2,5%), εφίδρωση - 2,5% (0,9%), Απλός έρπης- 1,3% (1,0%), ακμή - 1,0% (0,8%).

Από το ουρογεννητικό σύστημα:δυσμηνόρροια - 3,5% (1,4%), ουρολοιμώξεις - 2,3% (2,0%), κολπική καντιντίαση - 1,2% (0,5%), μετρορραγία - 1,0% (0 ,8%).

Αλλα:γενικευμένο οίδημα - 1,2% (0,8%).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Αναστολείς μικροσωμικής οξείδωσης, συμπ. Οι αναστολείς του κυτοχρώματος P450 του CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κυκλοσπορίνη κ.λπ.) μειώνουν την κάθαρση της sibutramine. Φάρμακα με σεροτονινεργική δράση αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης (διέγερση, εφίδρωση, διάρροια, πυρετός, αρρυθμία, σπασμοί κ.λπ.).

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:αυξημένη σοβαρότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, πιο συχνά - ταχυκαρδία, αυξημένη αρτηριακή πίεση, κεφαλαλγία και ζάλη.

Θεραπεία:λήψη ενεργού άνθρακα, συμπτωματική θεραπεία, παρακολούθηση ζωτικών λειτουργιών, με αυξημένη αρτηριακή πίεση και ταχυκαρδία - συνταγογράφηση β-αναστολέων.

Οδοί χορήγησης

Μέσα.

Προφυλάξεις για την ουσία Sibutramine

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε την αρτηριακή πίεση και τον σφυγμό κάθε 2 εβδομάδες τους πρώτους 2 μήνες της θεραπείας και στη συνέχεια μία φορά το μήνα. Σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση με επίπεδο αρτηριακής πίεσης >145/90 mm Hg. Η παρακολούθηση θα πρέπει να γίνεται πιο προσεκτικά και συχνότερα, και σε περίπτωση διπλάσιας καταγεγραμμένης αύξησης της αρτηριακής πίεσης >145/90 mm Hg. η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Η εμφάνιση πόνου στο στήθος, προοδευτική δύσπνοια (δυσκολία στην αναπνοή) και οίδημα των κάτω άκρων κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να υποδηλώνει την ανάπτυξη πνευμονικής υπέρτασης (σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό).

Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αυξάνουν το διάστημα QT (αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, αντιαρρυθμικά και άλλα φάρμακα), φάρμακα που περιέχουν εφεδρίνη, φαινυλοπροπανολαμίνη, ψευδοεφεδρίνη κ.λπ. (κίνδυνος αυξημένης αρτηριακής πίεσης και αυξημένος καρδιακός ρυθμός), καθώς και άλλων ανορεξιγονικών δεν συνιστάται κεντρικός μηχανισμός δράσης. Πρέπει να δίνεται προσοχή στο πλαίσιο του υποκαλίου και της υπομαγνησιαιμίας και σε περιπτώσεις ήπιας έως μέτριας δυσλειτουργίας του ήπατος και των νεφρών.

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκή αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η sibutramine μπορεί να μειώσει τη σιελόρροια και να συμβάλει στην ανάπτυξη τερηδόνας, περιοδοντικής νόσου, καντιντίασης και στοματικής δυσφορίας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται ο περιορισμός της κατανάλωσης αλκοόλ.

Η σιμπουτραμίνη καταστέλλει την όρεξη και διευκολύνει την ανοχή των διατροφικών περιορισμών στη θεραπεία της παχυσαρκίας. Αυτό φάρμακοΕίναι ένα ισχυρό φάρμακο, επομένως συνταγογραφείται μόνο από γιατρό και λαμβάνεται υπό την επίβλεψή του. Οι υψηλές δόσεις και η μακροχρόνια χρήση χωρίς ιατρική συμβουλή μπορεί να προκαλέσουν σωματική και ψυχική εξάρτηση και να δημιουργήσουν αυξημένο στρες στην καρδιά και το νευρικό σύστημα.

Εάν κατά την περίοδο χρήσης δεν αλλάξετε τη διατροφή σας και δεν αυξήσετε την κατανάλωση θερμίδων (περπάτημα, γυμναστική, αθλητισμός), τότε όλα τα χαμένα κιλά θα επιστρέψουν. Η χρήση αντενδείκνυται για υψηλή αρτηριακή πίεση, εγκεφαλικές αγγειακές παθήσεις, ψυχικές διαταραχές και σε μεγάλη ηλικία. Οι γυναίκες πρέπει να προστατεύονται από την εγκυμοσύνη ενώ λαμβάνουν Sibutramine.

Η sibutramine είναι ένα φάρμακο απώλειας βάρους που μειώνει την όρεξη. Δρα μέσω του εγκεφάλου, βελτιώνει τη διάθεση και την κινητική δραστηριότητα. Πρέπει να λαμβάνεται μόνο σε συνδυασμό με διαιτητική διατροφή και σωματική δραστηριότητα.

Sibutramine - τι είναι αυτή η ουσία;

Η σιμπουτραμίνη είναι το δραστικό συστατικό σε φάρμακα για τη μείωση της όρεξης. Τα κύρια χαρακτηριστικά του φαίνονται στον πίνακα.

Σημάδι	Ιδιότητες της Sibutramine
Ομάδα φαρμάκων	Ανορεξιγονική (κατασταλτική πείνα) κεντρικής δράσης
Φόρμα έκδοσης	Κάψουλες με 10 και 15 mg Sibutramine
Χημική ένωση	Σιμπουτραμίνη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μερικά περιλαμβάνουν επιπλέον μετφορμίνη
Αποθήκευση	Σε θερμοκρασία δωματίου
Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία
Χρειάζομαι ιατρική συνταγή;	Το συνταγογραφούμενο φάρμακο (για όλες τις μορφές απελευθέρωσης), είναι ισχυρό
Παραγγελία τιμής στο φαρμακείο	Από 1125 έως 5600 ρούβλια ανάλογα με τη σύνθεση και τον αριθμό των καψουλών

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι υπάρχουν δύο τύποι φαρμάκων για απώλεια βάρους - Sibutramine και Orlistat. Απολύτως όλα τα άλλα χάπια που πωλούνται στα φαρμακεία για απώλεια βάρους είναι συμπληρώματα διατροφής.

Πώς να χάσετε βάρος με Sibutramine

Για να χάσετε βάρος, είναι απαραίτητο να δημιουργήσετε αρνητικό ισοζύγιο θερμίδων, δηλαδή η κατανάλωσή τους να υπερβαίνει την πρόσληψή τους από τα τρόφιμα. Για το σκοπό αυτό συνταγογραφείται δίαιτα και σωματική δραστηριότητα. Δεδομένου ότι η παχυσαρκία είναι μια ασθένεια με ορμονική ανισορροπία, εμφανίζονται κρίσεις ανεξέλεγκτη πείνας. Δεν καθιστούν δυνατή την τήρηση των ιατρικών συστάσεων για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Ο λιπώδης ιστός, αφού εμφανιστεί σε υπερβολικές ποσότητες, τότε προστατεύεται με όλη του τη δύναμη από τη μείωση. Σε περιπτώσεις όπου το υπερβολικό βάρος όχι μόνο έχει καλλυντικό ελάττωμα, αλλά και απειλεί σημαντικά την υγεία του ασθενούς, συνταγογραφείται Sibutramine. Υπό την επιρροή του:

• η ποσότητα της τροφής που καταναλώνεται μειώνεται.
• Η τήρηση της δίαιτας γίνεται ευκολότερη.
• Οι διατροφικές βλάβες είναι λιγότερο συχνές.
• η κατανάλωση τροφίμων το βράδυ και τη νύχτα μειώνεται.
• απώλεια βάρους πιο γρήγορα?
• Μπορώ πολύς καιρόςδιατηρήσει το επιτευχθέν αποτέλεσμα.

Εάν χρησιμοποιείτε Sibutramine, αλλά δεν αλλάξετε τη διατροφή και τη σωματική σας δραστηριότητα, δεν θα χάσετε βάρος. Ως εκ τούτου, το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με τις κύριες μεθόδους απώλειας βάρους - έλλειψη θερμίδων και αυξημένη κατανάλωση ενέργειας.

Μηχανισμός δράσης

Η ιδιαιτερότητα της Sibutramine είναι ο κεντρικός μηχανισμός δράσης της, που σημαίνει ότι δρα μέσω του εγκεφάλου. Αναστέλλει την επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών (σεροτονίνης, νορεπινεφρίνης) από τα εγκεφαλικά κύτταρα. Ως αποτέλεσμα, συσσωρεύονται στο σημείο επαφής μεταξύ των νευρώνων (σύναψη) και τα κέντρα κορεσμού λαμβάνουν ένα σήμα ότι το σώμα έχει αρκετή τροφή.

Ταυτόχρονα βελτιώνεται η διάθεση (αντικαταθλιπτικό αποτέλεσμα) και η σωματική δραστηριότητα. Η σιμπουτραμίνη βοηθά επίσης στην καύση λίπους, αυξάνει την παραγωγή θερμότητας και, κατά συνέπεια, την κατανάλωση θερμίδων.

Επίδραση στο σώμα

Υπό την επίδραση της Sibutramine, ο μεταβολισμός του λίπους ομαλοποιείται στο σώμα. Στους ασθενείς, η περιεκτικότητα σε «καλή» χοληστερόλη στο αίμα αυξάνεται, η οποία έχει προστατευτική επίδραση στα αιμοφόρα αγγεία. Με τη μείωση των τριγλυκεριδίων και των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας, μειώνεται ο κίνδυνος εξέλιξης της αθηροσκλήρωσης και των αγγειακών παθήσεων.

Ταυτόχρονα, η ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη αποκαθίσταται και η αντίσταση στην ινσουλίνη μειώνεται. Εχει μεγάλης σημασίαςμε συνοδό σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, μεταβολικό σύνδρομο, σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών. Στην τελευταία περίπτωση, οι γυναίκες έχουν αυξημένες πιθανότητες επιτυχούς θεραπείας υπογονιμότητας.

Επίσημη μελέτη

Το φάρμακο Sibutramine έχει μια περίπλοκη και ενδιαφέρουσα ιστορία:

• εφευρέθηκε ως αντικαταθλιπτικό και στη συνέχεια βρέθηκε ότι μειώνει την όρεξη και το βάρος.
• Εγκρίθηκε για τη θεραπεία της παχυσαρκίας με βάση μια μελέτη 20.000 ατόμων, αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα.
• μετά την έναρξη της χρήσης, εμφανίστηκαν αναφορές θανάτου από καρδιακή προσβολή και εγκεφαλικό (49 θάνατοι σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 50 ετών).
• υπήρχε ζήτηση για απόσυρση από την αγορά.
• η κατασκευαστική εταιρεία αποφάσισε να προσδιορίσει πιο προσεκτικά τις αντενδείξεις (μελέτη SCOUT σε 10 χιλιάδες άτομα άνω των 55 ετών), ο κίνδυνος αποδείχθηκε για τους ηλικιωμένους ασθενείς και για εκείνους με καρδιακές παθήσεις.
• από το 2010 έχει απαγορευτεί στην Ευρωπαϊκή Ένωση, την Ουκρανία, την Ινδία, το Χονγκ Κονγκ και την Κίνα.

Στη Ρωσία, φάρμακα και είναι καταχωρημένα, τα οποία δεν περιέχουν καθαρή sibutramine, αλλά τον συνδυασμό της με μεθυλοκυτταρίνη. Αυτό περιορίζει τη δυνατότητα χρήσης του ως ψυχοδιεγερτικού και ναρκωτικού, αλλά αυξάνει την αποτελεσματικότητά του στη μείωση της όρεξης.

Το 2011-2012, η ​​μελέτη «Άνοιξη» πραγματοποιήθηκε σε 34.000 παχύσαρκους ανθρώπους. Έδωσε τα ακόλουθα αποτελέσματα:

• η διάγνωση αφαιρέθηκε στο 44%.
• το βάρος μειώθηκε κατά 11-13% σε 16.000.
• ιδανικό βάρος που επιτυγχάνεται στα 3500.
• οι δείκτες του μεταβολισμού των λιπών και των υδατανθράκων έχουν βελτιωθεί.
• μετά την ομαλοποίηση της μάζας, η αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά 2-3 mmHg. Art., σφυγμός 3 παλμούς ανά λεπτό.
• παρενέργειες εμφανίστηκαν σε 921 άτομα.
• δεν υπήρχαν σοβαρές επιπλοκές.

Μια μεγαλύτερη μελέτη ήταν για το Reduxin που ονομάζεται PrimaVera σε 100.000 άτομα. Το φάρμακο λήφθηκε για 6 μήνες. Η διάγνωση της παχυσαρκίας αφαιρέθηκε στο 51%, και οι ανεπιθύμητες ενέργειες καταγράφηκαν στο 2,8%.

Παρακολουθήστε αυτό το βίντεο σχετικά με το πώς λειτουργεί το Reduxin, τη χρήση και τις αντενδείξεις του:

Ενδείξεις χρήσης

Η σιμπουτραμίνη ενδείκνυται για παχύσαρκους ασθενείς εάν ο δείκτης μάζας σώματος (βάρος/ύψος τετραγωνικά σε μέτρα) είναι πάνω από 30. Στο πλαίσιο του υπερβολικού βάρους, μπορεί να υπάρχουν συνακόλουθες μεταβολικές ασθένειες:

• Διαβήτης,
• μεταβολικό σύνδρομο,
• σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών,
• υψηλή χοληστερόλη στο αίμα.

Για τέτοιους ασθενείς, καθώς και για όσους έχουν οικογενειακό ιστορικό, η Sibutramine συνιστάται ακόμη και με χαμηλότερο δείκτη (από 27). Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί εάν η δίαιτα και η σωματική δραστηριότητα είναι αναποτελεσματικές μετά από 3 μήνες συμμόρφωσης ή μπορεί να συνταγογραφηθεί από ενδοκρινολόγο από την αρχή της θεραπείας της παχυσαρκίας.

Πώς να πάρετε ένα φάρμακο για απώλεια βάρους: δοσολογία, πορεία

Για απώλεια βάρους, συνταγογραφείται 1 κάψουλα που περιέχει 10 mg Sibutramine μία φορά την ημέρα το πρωί. Πρέπει να το πιείτε με 200 ml καθαρό νερό, και η ώρα του φαγητού δεν έχει σημασία. Εάν εντός 30 ημερών από τη θεραπεία ο ασθενής δεν έχει χάσει ούτε 2 κιλά, και όχι παρενέργειες, τότε η δόση αυξάνεται στα 15 mg. Η πορεία της θεραπείας κυμαίνεται από 6 μήνες έως ένα έτος, πραγματοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού.

Η χρήση της Sibutramine στο bodybuilding

Οι αθλητές περιλαμβάνουν τη sibutramine σε προγράμματα απώλειας βάρους, συμπεριλαμβανομένου του bodybuilding. Αυτό είναι απαραίτητο για το λεγόμενο στέγνωμα. Η λήψη του φαρμάκου διευκολύνει την ανοχή των διατροφικών περιορισμών, μειώνοντας το λίπος και τους υδατάνθρακες στη διατροφή. Η πορεία της θεραπείας διαρκεί από 1 έως 6 μήνες.

Η σιμπουτραμίνη συχνά συνδυάζεται με τη χρήση άλλων λιποδιαλυτικών, καφεΐνης και θυροξίνης. Είναι πολύ σημαντικό να μην επιτρέψετε στον καρδιακό ρυθμό να αυξηθεί, καθώς το φορτίο στην καρδιά αυξάνεται απότομα.

Προληπτικά μέτρα

Δεν καταφέρνουν όλοι οι ασθενείς να χάσουν βάρος με Sibutramine, επομένως υπάρχουν περιπτώσεις όπου η περαιτέρω θεραπεία πρέπει να διακοπεί:

• μια δόση 15 mg την ημέρα για 1 μήνα δίνει βάρος μικρότερο από 2 kg.
• σε 20 μέρες δεν υπάρχει απώλεια ούτε στο 5% της αρχικής μάζας.
• Μετά την απώλεια βάρους, ο ασθενής πήρε 3 κιλά.

Απαγορεύεται αυστηρά η λήψη περισσότερων από 15 mg του φαρμάκου και η παράταση της πορείας για περισσότερο από ένα χρόνο. Πριν από τη θεραπεία, πρέπει να γνωρίζετε ότι η δράση της Sibutramine εμφανίζεται μόνο κατά την περίοδο χρήσης και σταματά εντελώς μετά τη διακοπή. Εάν σε αυτό το διάστημα δεν αλλάξετε ριζικά τον τρόπο διατροφής και τη σωματική σας δραστηριότητα, τότε όλα τα χαμένα κιλά θα επιστρέψουν ξανά.

Κατά τη διάρκεια του μαθήματος, ακόμη και οι εντελώς υγιείς νέοι πρέπει να μετρούν την αρτηριακή πίεση και τον σφυγμό. Αρχικά, αυτό γίνεται μία φορά κάθε 15 ημέρες και μετά από 2 μήνες - μηνιαία. Αν στο παρελθόν υπήρχαν παράπονα για το έργο της καρδιάς ή τουλάχιστον μια φορά η αρτηριακή πίεση ήταν πάνω από 140/90 mm Hg. Άρθ., τότε οι μετρήσεις πραγματοποιούνται κάθε εβδομάδα ή πιο συχνά. Εάν οι δείκτες αυξηθούν στο πλαίσιο της Sibutramine, θα πρέπει να διακοπεί.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα για αλλεργίες ή αρρυθμίες, αντικαταθλιπτικά, χρειάζονται αυξημένη προσοχή στην καρδιακή λειτουργία, παρακολούθηση ΗΚΓ και εξετάσεις αίματος για τα επίπεδα καλίου και μαγνησίου. Ιδιαίτερη προσοχή και τακτική εξέταση απαιτείται όταν:

• επιληψία;
• τυχόν ασθένειες του ήπατος και των νεφρών.
• χρόνιες πνευμονικές παθήσεις?
• οικογενειακή τάση για μυϊκές συσπάσεις (νευρικά τικ).

Λόγω της μειωμένης παραγωγής σάλιου, αυξάνεται ο κίνδυνος τερηδόνας και στοματικής τσίχλας. Τον πρώτο μήνα είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η οδήγηση οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών στην παραγωγή, καθώς είναι πιθανή αλλαγή στην ταχύτητα λήψης αποφάσεων και συντονισμού των κινήσεων.

Γιατί είναι επικίνδυνη η Sibutramine;

Η λήψη Sibutramine είναι επικίνδυνη λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σχέση με το καρδιαγγειακό και το νευρικό σύστημα όλες οι άλλες επιπλοκές απαιτούν επίσης προσοχή από τον ασθενή και τον γιατρό. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να παίρνετε το φάρμακο μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού και να υποβληθείτε σε προκαταρκτική εξέταση για τον αποκλεισμό αντενδείξεων.

Παρενέργειες

Οι κύριες παρενέργειες της Sibutramine παρατίθενται στον πίνακα.

Σύστημα	Συνέπειες της χρήσης Sibutramine
Καρδιαγγειακά	Αυξημένη αρτηριακή πίεση, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αίσθημα παλμών, αγγειοδιαστολή (κόκκινο δέρμα, εξάψεις)
Νευρικός	Πονοκέφαλος, δυσκολία στον ύπνο, συχνά ξυπνήματα τη νύχτα, ζάλη, μυρμήγκιασμα στα πόδια και τα χέρια, αίσθημα ερπυσμού, εφίδρωση, σπασμωδικές μυϊκές συσπάσεις, ψύχωση σε ασθενείς με τάση για ψυχικές διαταραχές
Χωνευτικός	Ξηροστομία, ναυτία, αποστροφή στο φαγητό, δυσκοιλιότητα, έξαρση αιμορροΐδων, πόνος στο δεξιό υποχόνδριο
Ουρητικός	Πόνος στη μέση συχνουρία, πρήξιμο
Αίμα	Μειωμένα αιμοπετάλια, κηλιδωμένο δερματικό εξάνθημα

Η εμφάνιση οποιουδήποτε από αυτά τα συμπτώματα ή οποιαδήποτε άλλη ασυνήθιστη αίσθηση απαιτεί διακοπή της χρήσης και επικοινωνία με γιατρό.

Πλέον κοινή επιπλοκή– αυτό είναι ξηροστομία. Όλα τα άλλα είναι λιγότερο συχνά και εμφανίζονται συνήθως τις πρώτες 4-6 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Η χρήση της Sibutramine απαγορεύεται για:

• παχυσαρκία λόγω νευρικών ή ψυχικών ασθενειών.
• διατροφικές διαταραχές (ανεξέλεγκτες επιθέσεις πείνας, άρνηση φαγητού).
• μυϊκές συσπάσεις (νευρικά τικ) με σύνδρομο Tourette.
• καρδιακός πόνος λόγω στηθάγχης.
• προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου?
• κυκλοφορική ανεπάρκεια με οίδημα και διόγκωση του ήπατος, δύσπνοια.
• συγγενής δυσπλασία των καρδιακών βαλβίδων ή των μεγάλων αγγείων.
• διαταραχή της ροής του αίματος μέσα κάτω άκρα(σύνδρομο διαλείπουσας χωλότητας, δηλαδή ανάγκη διακοπής λόγω πόνου).
• καρδιακός ρυθμός από 90 παλμούς ανά λεπτό.
• διαταραχές του καρδιακού ρυθμού?
• εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις?
• αρτηριακή υπέρταση (πίεση από 140/90 mm Hg).
• αυξημένη λειτουργία θυρεοειδής αδένας, επινεφρίδια, υπόφυση;
• διεύρυνση του προστάτη?
• ανεπάρκεια του ήπατος, των νεφρών?
• εθισμός στο αλκοόλ, τα ναρκωτικά, τα φάρμακα.
• αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση?
• την ανάγκη χρήσης φαρμάκων που αναστέλλουν την εγκεφαλική δραστηριότητα ή έως και 2 εβδομάδες μετά τη διακοπή τους.
• εγκυμοσύνη;
• Θηλασμός;
• ηλικίας κάτω των 18 και άνω των 65 ετών.

Ανάλογα της Sibutramine

Στα φαρμακεία μπορείτε να αγοράσετε πολλά ανάλογα φάρμακα που περιέχουν sibutramine: Goldline, Reduxin και Reduxin Met. Στα δύο πρώτα, το κύριο δραστικό συστατικό μπορεί να είναι 10 ή 15 mg ανά 1 κάψουλα, ανάλογα με τη μορφή απελευθέρωσης. Περιέχουν επίσης 158,5 mg μικροκρυσταλλικής κυτταρίνης, η οποία διογκώνεται στον αυλό του εντέρου και δίνει μια επιπλέον αίσθηση πληρότητας.

Το φάρμακο Reduxin Met έχει ένα άλλο συστατικό - τη μετφορμίνη, υπό την επιρροή του ο μεταβολισμός των υδατανθράκων και η ευαισθησία των κυττάρων στην ινσουλίνη βελτιώνεται. Όλα τα φάρμακα πωλούνται αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή.

Πώς συνδυάζονται η Sibutramine και το αλκοόλ;

Η σιμπουτραμίνη και το αλκοόλ δεν είναι συμβατά, καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος παρενεργειών από το νευρικό σύστημα και τα αλκοολούχα ποτά δεν είναι συμβατά με τη διαιτητική διατροφή. Απαιτείται επίσης προσοχή κατά τη χρήση άλλων φαρμάκων ταυτόχρονα.

Σχεδόν κάθε υπέρβαρος άνθρωπος τουλάχιστον μία φορά στη ζωή του ονειρεύτηκε ένα θαυματουργό χάπι που θα μπορούσε να τον κάνει αδύνατο και υγιή. Η σύγχρονη ιατρική έχει βρει πολλά φάρμακα που μπορούν να ξεγελάσουν το στομάχι ώστε να τρώει λιγότερο. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν τη sibutramine. Ρυθμίζει πραγματικά την όρεξη και μειώνει την επιθυμία για φαγητό, αλλά δεν είναι τόσο απλό όσο μπορεί να φαίνεται με την πρώτη ματιά. Σε πολλές χώρες, η εμπορία της sibutramine είναι περιορισμένη λόγω των σοβαρών παρενεργειών της.

Η σιμπουτραμίνη είναι ένα ισχυρό φάρμακο. Αρχικά, αναπτύχθηκε και δοκιμάστηκε ως αντικαταθλιπτικό, αλλά οι επιστήμονες παρατήρησαν ότι έχει ισχυρή ανορεξιογόνο δράση, δηλαδή μπορεί να μειώσει την όρεξη.

Από το 1997 άρχισε να χρησιμοποιείται στις ΗΠΑ και σε άλλες χώρες όπως αποτελεσματική θεραπείαγια να απαλλαγείτε από το υπερβολικό βάρος, συνταγογραφώντας σε άτομα με ποικίλες συνοδές ασθένειες. Οι παρενέργειες δεν άργησαν να εμφανιστούν.

Αποδείχθηκε ότι η sibutramine προκαλεί εθισμό και κατάθλιψη, κάτι που μπορεί να συγκριθεί με ένα ναρκωτικό. Επιπλέον, αύξησε τον κίνδυνο καρδιαγγειακών παθήσεων πολλοί άνθρωποι υπέστησαν εγκεφαλικά και καρδιακά επεισόδια ενώ το έπαιρναν. Υπάρχουν ανέκδοτες ενδείξεις ότι η χρήση της sibutramine έχει οδηγήσει στο θάνατο ασθενών.

Προς το παρόν, απαγορεύεται η χρήση του σε πολλές χώρες στη Ρωσική Ομοσπονδία, η κυκλοφορία του ελέγχεται αυστηρά χρησιμοποιώντας ειδικά έντυπα συνταγών στα οποία συνταγογραφείται.

Φαρμακολογική δράση του φαρμάκου

Η ίδια η σιμπουτραμίνη είναι ένα λεγόμενο προφάρμακο, δηλαδή, για να δράσει, το φάρμακο πρέπει να «αποσυντεθεί» σε ενεργά συστατικά αφού περάσει από το ήπαρ. Η μέγιστη συγκέντρωση μεταβολιτών στο αίμα επιτυγχάνεται μετά από 3-4 ώρες.

Εάν λαμβάνεται ταυτόχρονα με το φαγητό, τότε η συγκέντρωσή του μειώνεται κατά 30% και φτάνει στο μέγιστο μετά από 6-7 ώρες. Μετά από 4 ημέρες τακτικής χρήσης, η ποσότητα του στο αίμα γίνεται σταθερή. Η μεγαλύτερη περίοδος για να φύγει το μισό φάρμακο από τον οργανισμό είναι περίπου 16 ώρες.

Η αρχή της δράσης της ουσίας βασίζεται στο γεγονός ότι μπορεί να αυξήσει την παραγωγή θερμότητας από το σώμα, να καταστείλει την επιθυμία για φαγητό και να αυξήσει το αίσθημα κορεσμού. Όταν η επιθυμητή θερμοκρασία διατηρείται σταθερά, το σώμα δεν χρειάζεται να αποθηκεύει αποθέματα λίπους για μελλοντική χρήση και τα υπάρχοντα «καίγονται» πιο γρήγορα.

Παρατηρείται μείωση της χοληστερόλης και των λιπών στο αίμα, ενώ ταυτόχρονα αυξάνεται η περιεκτικότητα σε «καλή» χοληστερόλη. Όλα αυτά σας επιτρέπουν να χάσετε βάρος γρήγορα και να διατηρήσετε το νέο βάρος για μεγάλο χρονικό διάστημα μετά τη διακοπή της sibutramine, αλλά με την επιφύλαξη της διατήρησης μιας δίαιτας.

Ενδείξεις χρήσης

Το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο από γιατρό και μόνο σε περιπτώσεις όπου ασφαλέστερες μέθοδοι δεν φέρνουν απτά αποτελέσματα:

• Διατροφική παχυσαρκία.Αυτό σημαίνει ότι το πρόβλημα με το υπερβολικό βάρος προέκυψε λόγω κακής διατροφής και έλλειψης σωματικής δραστηριότητας. Με άλλα λόγια, όταν το σώμα λαμβάνει πολύ περισσότερες θερμίδες από όσες έχει χρόνο να ξοδέψει. Η σιμπουτραμίνη βοηθά μόνο όταν ο δείκτης μάζας σώματος υπερβαίνει τα 30 kg/m2.
• Διατροφική παχυσαρκία σε συνδυασμό με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2.Ο ΔΜΣ πρέπει να είναι μεγαλύτερος από 27 kg/m2.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Συνθήκες κατά τη λήψη της sibutramine απαγορεύεται:

Οι παρενέργειες εξηγούν πολύχρωμα γιατί η sibutramine απελευθερώνεται αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή.

1. ΚΝΣ.Αρκετά συχνά, οι ασθενείς σημειώνουν αϋπνία, πονοκεφάλους, ανησυχία και αλλαγές στη γεύση, επιπλέον, συνήθως εμφανίζουν ξηροστομία.
2. SSS.Πολύ λιγότερο συχνό, αλλά εξακολουθεί να εμφανίζεται, είναι η αύξηση του καρδιακού ρυθμού, η αύξηση της αρτηριακής πίεσης και η διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, με αποτέλεσμα ερυθρότητα του δέρματος και τοπική αίσθηση ζεστασιάς.
3. Γαστρεντερικός σωλήνας.Απώλεια όρεξης, κινήσεις του εντέρου, ναυτία και έμετος, ακόμη και επιδείνωση των αιμορροΐδων - αυτά τα συμπτώματα είναι τόσο κοινά όσο και η αϋπνία.
4. Δέρμα.Η υπερβολική εφίδρωση μπορεί να εμφανιστεί οποιαδήποτε εποχή του χρόνου, αλλά ευτυχώς αυτή η παρενέργεια είναι σπάνια.
5. Αλλεργία.Μπορεί να εμφανιστεί είτε με τη μορφή μικρού εξανθήματος σε μια μικρή περιοχή του σώματος είτε με τη μορφή αναφυλακτικού σοκ, οπότε θα πρέπει να αναζητήσετε επειγόντως βοήθεια από γιατρό.

Τυπικά, όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρούνται εντός 1 μήνα μετά τη λήψη του φαρμάκου, έχουν ήπια πορεία και υποχωρούν από μόνες τους.

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, οι ακόλουθες δυσάρεστες επιδράσεις της sibutramine έχουν επίσημα καταγραφεί:

• επώδυνη εμμηνορροϊκή αιμορραγία?
• πρήξιμο;
• πόνος στην πλάτη και την κοιλιακή περιοχή?
• φαγούρα στο δέρμα;
• μια κατάσταση παρόμοια με τη γρίπη.
• απροσδόκητη και ξαφνική αύξηση της όρεξης και της δίψας.
• κατάθλιψη;
• σοβαρή υπνηλία?
• ξαφνικές εναλλαγές της διάθεσης?
• σπασμοί?
• μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων, που προκαλεί αιμορραγία.
• οξεία ψύχωση (εάν το άτομο είχε ήδη σοβαρές ψυχικές διαταραχές).

Τρόπος εφαρμογής

Η δοσολογία επιλέγεται μόνο από γιατρό και μόνο αφού σταθμίσει προσεκτικά όλους τους κινδύνους και τα οφέλη. Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να πάρετε το φάρμακο μόνοι σας! Επιπλέον, η sibutramine πωλείται από τα φαρμακεία αυστηρά με ιατρική συνταγή!

Συνταγογραφείται μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Η αρχική δόση του φαρμάκου είναι 10 mg, αλλά αν κάποιος δεν το ανέχεται καλά, μειώνεται στα 5 mg. Η κάψουλα πρέπει να ξεπλυθεί με ένα ποτήρι καθαρό νερό, αλλά δεν συνιστάται να τη μασάτε και να χύνετε το περιεχόμενο από το κέλυφος. Μπορείτε να το πάρετε με άδειο στομάχι ή κατά τη διάρκεια του πρωινού.

Εάν κατά τον πρώτο μήνα δεν υπάρξουν σωστές αλλαγές στο σωματικό βάρος, η δόση της sibutramine αυξάνεται στα 15 mg. Η θεραπεία συνδυάζεται πάντα με σωστή σωματική δραστηριότητα και ειδική διατροφή, η οποία επιλέγεται ξεχωριστά για κάθε άτομο από έμπειρο γιατρό.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Πριν πάρετε τη sibutramine, θα πρέπει να συζητήσετε τα πάντα με το γιατρό σας. φάρμακα, τα οποία γίνονται δεκτά σε συνεχή βάση ή περιοδικά. Δεν είναι όλα τα φάρμακα συμβατά με τη sibutramine:

1. Τα συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν εφεδρίνη, ψευδοεφεδρίνη κ.λπ. αυξάνουν την αρτηριακή πίεση και τους σφυγμούς.
2. Τα φάρμακα που εμπλέκονται στην αύξηση της σεροτονίνης στο αίμα, όπως τα φάρμακα για τη θεραπεία της κατάθλιψης, τα αντιημικρανικά και τα παυσίπονα, μπορούν σε σπάνιες περιπτώσεις να προκαλέσουν «σύνδρομο σεροτονίνης». Είναι θανατηφόρος.
3. Ορισμένα αντιβιοτικά (ομάδα μακρολιδίων), φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη επιταχύνουν τη διάσπαση και την απορρόφηση της sibutramine.
4. Ορισμένα αντιμυκητιακά (κετοκοναζόλη), ανοσοκατασταλτικά (κυκλοσπορίνη), ερυθρομυκίνη μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση της διασπασμένης σιμπουτραμίνης μαζί με αύξηση του καρδιακού ρυθμού.

Ο συνδυασμός αλκοόλ και φαρμάκου δεν έχει αρνητική επίδραση στον οργανισμό ως προς την απορρόφησή τους, αλλά τα δυνατά ποτά απαγορεύονται σε όσους ακολουθούν ειδική δίαιτα και επιδιώκουν να χάσουν το περιττό βάρος.

Γιατί απαγορεύεται η sibutramine και γιατί είναι επικίνδυνη;

Από το 2010, η ουσία έχει περιοριστεί για διανομή σε διάφορες χώρες: ΗΠΑ, Αυστραλία, πολλές ευρωπαϊκές χώρες, Καναδάς. Στη Ρωσία, ο κύκλος εργασιών της ελέγχεται αυστηρά από κυβερνητικούς οργανισμούς. Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο για έντυπο συνταγήςμε όλα τα απαραίτητα ένσημα. Είναι αδύνατο να το αγοράσετε νόμιμα χωρίς ιατρική συνταγή.

Η σιμπουτραμίνη απαγορεύτηκε στην Ινδία, την Κίνα και τη Νέα Ζηλανδία. Αυτό που τον οδήγησε στην απαγόρευση ήταν παρενέργειες που έμοιαζαν με την απόσυρση ναρκωτικών: αϋπνία, ξαφνικό άγχος, αυξανόμενη κατάσταση κατάθλιψης και σκέψεις αυτοκτονίας. Αρκετοί άνθρωποι αυτοκτόνησαν λόγω της χρήσης του. Πολλοί ασθενείς με καρδιαγγειακά προβλήματα πέθαναν από καρδιακή προσβολή και εγκεφαλικό.

Απαγορεύεται αυστηρά η λήψη του σε άτομα με ψυχικές διαταραχές! Πολλοί ξεπεράστηκαν από ανορεξία και βουλιμία, εμφανίστηκαν οξείες ψυχώσεις και αλλαγές στη συνείδηση. Αυτό το φάρμακο όχι μόνο καταστέλλει την όρεξη, αλλά επηρεάζει κυριολεκτικά το κεφάλι.

Sibutramine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Μια γυναίκα στην οποία έχει συνταγογραφηθεί αυτό το φάρμακο θα πρέπει να ενημερώνεται ότι δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της sibutramine για ένα αγέννητο παιδί. Όλα τα ανάλογα του φαρμάκου ακυρώνονται στο στάδιο του προγραμματισμού εγκυμοσύνης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μια γυναίκα πρέπει να χρησιμοποιεί αποδεδειγμένα και αξιόπιστα αντισυλληπτικά. Εάν είστε θετικοί για εγκυμοσύνη, θα πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας και να σταματήσετε τη χρήση της sibutramine.

Επίσημη μελέτη φαρμάκων

Το αρχικό φάρμακο sibutramine (Meridia) κυκλοφόρησε από γερμανική εταιρεία. Εγκρίθηκε για χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1997 και στην Ευρωπαϊκή Ένωση το 1999. Για να επιβεβαιωθεί η αποτελεσματικότητά του, αναφέρθηκαν πολλές μελέτες στις οποίες συμμετείχαν πάνω από 20 χιλιάδες άτομα, το αποτέλεσμα ήταν θετικό.

Μετά από λίγο, άρχισαν να φτάνουν αναφορές για θανάτους, αλλά το φάρμακο δεν βιαζόταν να το απαγορεύσει.

Το 2002, αποφασίστηκε η διεξαγωγή της μελέτης SCOUT για να εντοπιστούν ποιες πληθυσμιακές ομάδες διατρέχουν τον μεγαλύτερο κίνδυνο παρενεργειών. Αυτό το πείραμα ήταν μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη. Σε αυτό συμμετείχαν 17 χώρες. Μελετήθηκε η σχέση μεταξύ της απώλειας βάρους κατά τη θεραπεία με σιβουτραμίνη και των προβλημάτων με το καρδιαγγειακό σύστημα.

Μέχρι το τέλος του 2009, ανακοινώθηκαν τα προκαταρκτικά αποτελέσματα:

• Μακροχρόνια θεραπεία με Meridia σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας που είναι υπέρβαρα και έχουν υπάρχοντα καρδιακά και αγγειακά προβλήματα αύξησε τον κίνδυνο εμφράγματος και εγκεφαλικού κατά 16%. Όμως δεν καταγράφηκαν θάνατοι.
• Δεν υπήρχε διαφορά στον θάνατο μεταξύ της ομάδας εικονικού φαρμάκου και της κύριας ομάδας.

Έχει καταστεί σαφές ότι τα άτομα με καρδιαγγειακή νόσο διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο από όλους τους άλλους. Αλλά δεν ήταν δυνατό να μάθουμε ποιες ομάδες ασθενών μπορούν να λάβουν το φάρμακο με τη μικρότερη βλάβη στην υγεία.

Μόνο το 2010, το γήρας (άνω των 65 ετών) προστέθηκε στις επίσημες οδηγίες ως αντένδειξη, καθώς και: ταχυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, ισχαιμική νόσοκ.λπ. Στις 8 Οκτωβρίου 2010, ο παρασκευαστής ανακάλεσε οικειοθελώς το φάρμακό του από τη φαρμακευτική αγορά μέχρι να διευκρινιστούν όλες οι συνθήκες.

Η εταιρεία εξακολουθεί να περιμένει πρόσθετες μελέτες που θα δείξουν σε ποιες ομάδες ασθενών το φάρμακο θα φέρει περισσότερα οφέλη και λιγότερη βλάβη.

Το 2011-2012, η ​​Ρωσία διεξήγαγε τη δική της έρευνα υπό κωδικό όνομα"ΑΝΟΙΞΗ". Ανεπιθύμητες ενέργειες καταγράφηκαν στο 2,8% των εθελοντών, δεν εντοπίστηκαν σοβαρές παρενέργειες που μπορεί να απαιτούν διακοπή της σιμπουτραμίνης. Συμμετείχαν πάνω από 34 χιλιάδες άτομα ηλικίας 18 έως 60 ετών. Πήραν το φάρμακο Reduxin στη συνταγογραφημένη δόση για έξι μήνες.

Από το 2012, πραγματοποιήθηκε η δεύτερη μελέτη, η PrimaVera, η διαφορά ήταν η περίοδος χρήσης του φαρμάκου - περισσότερο από 6 μήνες συνεχούς θεραπείας.

Ανάλογα για απώλεια βάρους

Το Sibutramine διατίθεται με τις ακόλουθες ονομασίες:

• Goldline?
• Goldline Plus;
• Reduxin;
• Reduxin Met;
• Slymia;
• Lindax;
• Meridia (η εγγραφή αυτή τη στιγμή έχει ανακληθεί).

Μερικά από αυτά τα φάρμακα έχουν σύνθεση συνδυασμού. Για παράδειγμα, το Goldline Plus περιλαμβάνει επιπλέον μικροκρυσταλλική κυτταρίνη και η συσκευασία Reduxin Met περιέχει 2 φάρμακα ταυτόχρονα - sibutramine μαζί με MCC, σε ξεχωριστές κυψέλες - μετφορμίνη (μέσο για τη μείωση των επιπέδων σακχάρου).

Ταυτόχρονα, το Reduxin Light δεν περιέχει καθόλου sibutramine και δεν είναι καν φάρμακο.